[其他]3-吡咯烷基硫代-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-甲酸化合物及其制备方法

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1、一种制备下式化合物及其盐的方法：

式中R¹是羧基或被护羧基，

R²是羟基(低级)烷基或被护羟基(低级)烷基，

R³是氢或低级烷基，

R⁴是被护或未被护的脲基(低级)烷基，

R⁵是氢、亚氨基代低级链烷酰基或亚氨基保护基，

A是低级亚烷基，

其中包括：

(a)使下式化合物：

式中R¹、R²和R³各定义如上，

或其氧代基团上的反应性衍生物或其盐，

与下式化合物：

式中R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐反应以便生成下式化合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐，和

(b)使下式化合物：

式中R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R¹_a是被护羧基，或其盐在R¹_a上的羧基保护基经受消去反应，生成下式化合物：

式中R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐，以及

(c)使下式化合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，而且R⁵是亚氨基保护基，

或其盐在R⁵_a上的亚氨基保护基经受消去反应生成下式化合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，或其盐，和

(d)使下式化合物：

式中R¹、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R²是被护羟基(低级)烷基，

或其盐在R²_a上的羟基保护基经受消去反应，生成下式化合物：

式中R¹、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R²_b是羟基(低级)级)烷基，

或其盐，以及

(e)使下式化合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，

或其盐与亚氨基代低级链烷酰化剂反应，生成下式化合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，而且R⁵_b是亚氨基代低级链烷酰基，

或其盐。

2、一种制备下式化合物或其盐的方法，

式中R⁴、R⁵和A各定义如上，

其中包括使下式化合物或其盐经受其巯基保护基R⁶的消去反应：

式中R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R⁶是巯基保护基。