[其他]新型氨基烷酰基-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其制备方法

权利要求书

1、具有下式结构的新型氨基链烷酰基-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐：

式中：

X代表氢或囟素原子，

A代表一个价键或具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，

R₁和R₂彼此独立地代表氢原子、具有1-4个碳原子的链烷基或具有3-6个碳原子的环烷基，或者

R₁和R₂与连接它们氮原子一起并可以有选择地再与一个或多个氮、氧和/或硫原子一起形成一个可有选择地用含1-4个碳原子的烷基取代的5-6员杂环基。

2、根据权利要求1的化合物，其中：

X代表氢或卤素原子，

A代表一个价键或具有1-3个碳原子的亚烷基，

R₁和R₂彼此独立地代表氢原子、具有1-3个碳原子的烷基或3-6个碳原子的环烷基，或者

R₁和R₂与连接它们的氮原子一起并可以有选择地再与一个氧原子形成一个4-甲基哌嗪基、2-甲基哌啶基、吡咯烷基或吗啉基。

3、12H-12-[（4-甲基哌嗪基）-乙酰基]-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐。

4、12H-2-氯-12-[（4-甲基哌嗪基）-乙酰基]-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐。

5、（±）-12H-2-氯-12-[（2-甲基哌啶基）-乙酰基]-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐。

6、12H-12-二乙基氨基甲酰基-2-氯-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐。

7、12H-2-氯-12-[3-（二乙基氨基）丙酰基]-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐。

8、制备具有下式结构的新型氨基链烷酰基-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因及其可供药用的酸加成盐的方法：

式中：

X代表氢或卤素原子，

A代表一个价键或具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，

R₁和R₂彼此独立地代表氢原子、具有1-4个碳原子的链烷基或具有3-6个碳原子的环烷基，或者

R₁和R₂与连接它们的氮原子一起并可以有选择地再与一个或多个氮、氧和/或硫原子一起形成一个可有选择地用含1-4个碳原子的烷基取代的5-6员杂环基，

该方法包括：

a）将具有下式结构的二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因

（式中X的定义与上面相同）

用下式的化合物酰化，

（式中A的定义与上面相同，Hal和Hal′彼此独立地代表卤素原子）

再使得到的具有下式结构的烷酰基-二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因

（式中X、A和Hal′的定义与上面相同）

与下式的胺反应

（式中R₁和R₂的定义与上面相同）或者

b）将具有结构式（Ⅱ）的二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因用下式的化合物酰化，

（式中A、R₁和R₂的定义与上面相同，Hal代表卤素原子）或者

c）将具有结构（Ⅱ）的二苯并[d，g][1，3，6]二氧杂氮杂辛因用下式的化合物酰化，

（式中Hal代表囟素原子，A代表一个价键或具有1-8个碳原子的直链或支链亚烷基）

并使得到的具有下式结构的化合物

（式中X和A的定义与上而相同）

与结构式（Ⅷ）的胺反应，

而且，如果希望的话，式（Ⅰ）化合物可用治疗上适宜的无机或有机酸转换成酸加成盐，或用碱使式（Ⅰ）化合物从酸加成盐中游离出来。

9、具有局部麻醉、安神-镇定或抗帕金森氏病的作用的药物组合物，其中含有治疗有效量的、权利要求1所述的化合物以及一种或多种治疗上适宜的载体。