[其他]已制成的可用的注射用蒽环苷类抗癌剂的溶液

权利要求书

1、一种制备贮存稳定、无菌、无热原的注射用蒽环苷溶液的方法，此溶液基本上是将蒽环苷的生理上可接受的盐(此盐不是冻干制剂的形式)溶解在生理上可以接受的溶媒中组成的，制备时应使制得的溶液是无菌的和无热原的，其特征在于，加入生理上可接受的酸或缓冲液以调节pH至所希望的2.5-4.0。

2、根据权利要求1的方法，其中生成的溶液装在密封的容器中。

3、根据权利要求1或2的方法，其中蒽环苷选自阿霉素、4′-表阿霉素、4′-脱氧阿霉素、4′-脱氧-4′-碘-阿霉素、柔红霉素和4-脱甲氧基柔红霉素。

4、根据权利要求3的方法，其中蒽环苷是阿霉素或4′-表阿霉素。

5、根据上述权利要求之一的方法，其中蒽环苷的生理上可接受的盐是与下述生理上可接受的酸形成的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸、乙酸、琥珀酸、酒石酸、抗坏血酸、枸橼酸、谷氨酸、苯甲酸、甲磺酸和乙磺酸。

6、根据权利要求5的方法，其中蒽环苷的生理上可接受的盐是与盐酸形成的盐。

7、根据上述权利要求之一的方法，其中蒽环苷的生理上可以接受的溶媒选自：水、生理盐水、5%葡萄糖水溶液、乙醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺及它们的混合物。

8、根据权利要求7的方法，其中生理上可接受的溶媒是水或生理盐水或5%葡萄糖水溶液。

9、根据上述权利要求之一的方法，其中蒽环苷的浓度是从0.1毫克/毫升至100毫克/毫升。

10、根据权利要求9的方法，其中蒽环苷的浓度是从0.1毫克/毫升至50毫克/毫升。

11、根据权利要求10的方法，其中蒽环苷的浓度是从1毫克/毫升至20毫克/毫升。

12、根据上述权利要求之一的方法，其中pH调至2.5-3.7。

13、根据权利要求12的方法，其中pH是2.6-3.5。

14、根据上述权利要求之一的方法，其中加入了一个或多个制药辅助剂，选自共溶剂、稳定剂、张度调节剂、防腐剂和可供药用的螯合剂。

15、根据权利要求14的方法，其中加入葡萄糖、乳糖、山梨糖醇或甘露糖醇，作为稳定剂和/或张度调节剂。

16、根据权利要求15的方法，其中加入约5%（重量）的葡萄糖、乳糖、山梨糖醇或甘露糖醇。

17、根据权利要求14的方法，其中加入半乳糖、果糖、岩藻糖、葡聚糖、α-、β或γ-环糊精、甘油、硫代甘油、乙醇或肌醇，作为稳定剂。

18、根据权利要求17的方法，其中加入0.25-10%（W/V）的稳定剂。

19、根据上述权利要求之一的方法，其中pH值大约调至3。

20、根据权利要求1-18之一的方法，其中pH调至3.0-3.5。

21、一种制备贮存稳定、无菌、无热原的阿霉素溶液的方法，其主要是将蒽环苷的生理上可接受的盐（此盐不是冻干制剂的形式）溶解在生理上可接受的溶媒中所组成，制备时应使制得的溶液是无菌的、无热原的，其特征在于，蒽环苷是阿霉素，并加入了生理上可接受的酸或缓冲剂以调节pH为2.5-4.0。

22、根据权利要求21的方法，其中制得的溶液是在一密封的容器中提供的。

23、根据权利要求21或22的方法，其中阿霉素的生理上可接受的盐是与选自下列的生理上可接受的酸形成的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸、乙酸、琥珀酸、酒石酸、抗坏血酸、柠檬酸、谷氨酸、苯甲酸、甲磺酸和乙磺酸。

24、根据权利要求23的方法，其中阿霉素生理上可接受的盐是盐酸所成的盐。

25、根据权利要求21至24中之一的方法，其中阿霉素的生理上可接受的溶媒选自水、生理盐水、5%葡萄糖水溶液、乙醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺和它们的混合物。

26、根据权利要求25的方法，其中生理上可接受的溶媒是水、生理盐水或5%葡萄糖水溶液。