[其他]用金属化合物合成β-内酰胺无效

专利信息
申请号: 88100703 申请日: 1988-02-05
公开(公告)号: CN88100703A 公开(公告)日: 1988-08-17
发明(设计)人: 范·科廷;范·德尔斯蒂恩;贾斯特巴斯基·约翰汤斯·巴托尔德海因里希 申请(专利权)人: 乌得勒支国立学院
主分类号: C07D205/08 分类号: C07D205/08;C07D201/02;C07F3/06;C07F5/02;C07F5/06;C07F7/00;C07F7/22;C07F7/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠
地址: 荷兰乌*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 金属 化合物 合成 内酰胺
【权利要求书】:

1、通式为I的反式-β-内酰胺化合物的制备方法,

式中R2和R3各自为氢,烷基,芳基或芳烷基,每个基可任意取代有烷基,芳基或芳烷基或是

其中R6,R7和R8各自为烷基,芳基,芳烷基,每个基团可任意被取代,并且,R6,R7和R8可以相同或不同,

R2和R3可以相同或不同,R2和R3不同时是甲基或苄基,或R2,R3与氮原子连在一起形成最多八元环,每个基团可任意取代有烷基,芳基或芳烷基,

R1是氢,卤素,烷基,烯基,烷氧基,芳基或芳烷基,或是

其中R9,R10和R11各自为烷基,芳基,或芳烷基,每个基团可任意被取代,并且,R9,R10和R11可以相同或不同,

R4是烷基,羟基,氢,磺酰基,烷氧基,烯基,炔基或芳基,每个基团又可任意被取代,或者是,其中R5是烷基,

该方法的特征是,通式为Ⅱ的化合物与通式Ⅳ的亚胺反应:

式中R12是烷基,芳基或芳烷基,每个基团可任意取代有烷基,芳基或芳烷基,

M是锌,铝,锆,硼,锡或钛,

P是碱金属,

W,X,Y,和Z是烷基,芳基,卤素,烷氧基,烷硫基,

triflate或其它被取代的磺酰基或任何其它适合的阴离子基团,并且W,X,Y和Z可以相同或不同,

a,b,c和m为0或1,n=1-6的整数,

R2′和R3′分别为R2和R3,条件是,当R2和R3是氢时,R2′和R3′与氮原子一起连接成通式为Ⅲ的环,

R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19和R20各自为烷基,芳基,芳烷基,并且R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19和R20可以相同或不同,

式中R4的定义同上,R1′是R1代表的基团,条件是当R1为氢时,R1′为

其中R6,R7和R8的定义同上,反应后用酸或碱水解该基团,并且当R2和R3都是氢时,反应后经酸或碱催化水解除去通式Ⅲ的环。

2、按照权利要求1的方法,通式为Ⅱ的化合物中,R2′和R3′分别是R2和R3,不过,不同时为氢,R12,M,P,W,X,Y,Z,a,b,c,m和n的定义同权利要求1。

3、权利要求2规定的通式为Ⅱ的化合物的制备方法,其特征是R2′R3′N-甘氨酸乙酯与碱金属碱和通式为MW(X)a(Y)b(Z)c的金属化合物反应,式中R2′,R3′,M,P,W,X,Y,Z,a,b,c,m和n的定义同权利要求2。

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