[其他]2,6-二二环[3,3,0]辛酮类的肟醚无效
申请号: | 88100786 | 申请日: | 1988-02-12 |
公开(公告)号: | CN88100786A | 公开(公告)日: | 1988-08-24 |
发明(设计)人: | 彼得·斯托斯;马蒂也斯·莱托尔德 | 申请(专利权)人: | 海因里希马克公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/34;//;30700;30700) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 辛酮 | ||
1、一种制备式Ⅰ的2,6-二噁二环[3,3,0]辛酮的肟醚及其无机酸与有机酸的盐的方法:
式中,R1和R2是相同的或不同的,它们选自
a)氢,
b)具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
c)ω-茶碱-7-基-烷基,
d)未取代或取代的2-苯并[1.4]二氧杂芑基-甲基,
e)苄基,或
f)当R1和R2一起与氮原子连接时,它们是任选地被烷基、苯基或烷氧基苯基,茶碱-7-基;或可可碱-1-基取代的哌嗪,
其特征在于下式X是氢或硝基的化合物
反应,式中R1和R2的定义同上,当X是氢时,生成的化合物转化成相应的硝酸酯,或者下式化合物与式HNR1R2的胺反应:
式中,X、R1和R2的定义同上,当X是氢时,生成的化合物转化为相应的硝酸酯,以及任选地转化成盐。
2、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是以式Ⅰa的环内形式及其盐类:
式中,R1和R2的定义同权利要求1。
3、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是以式Ⅰb的环外形式及其盐类:
式中,R1和R2的定义同权利要求1。
4、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是位置异构物,立体异构体,E异构体和/或Z异构体、非对映异构体、或其混合物及包括其盐类。
5、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于至少R1和R2之一是3个或4个碳原子的直链或支链烷基。
6、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于R1和R2一起与氮原子连接,形成在所述烷基中有2个或3个碳原子的ω-茶碱-7-基-烷基。
7、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于R1和R2一起与氮原子连接,形成由甲基苯基或甲基苯氧基取代的哌嗪环。
8、根据权利要求1的方法,其特征在于所述无机酸或有机酸是药物上可接受的酸。
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