[其他]2,6-二二环[3,3,0]辛酮类的肟醚无效

专利信息
申请号: 88100786 申请日: 1988-02-12
公开(公告)号: CN88100786A 公开(公告)日: 1988-08-24
发明(设计)人: 彼得·斯托斯;马蒂也斯·莱托尔德 申请(专利权)人: 海因里希马克公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/34;//;30700;30700)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 辛酮
【权利要求书】:

1、一种制备式Ⅰ的2,6-二噁二环[3,3,0]辛酮的肟醚及其无机酸与有机酸的盐的方法:

式中,R1和R2是相同的或不同的,它们选自

a)氢,

b)具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,

c)ω-茶碱-7-基-烷基,

d)未取代或取代的2-苯并[1.4]二氧杂芑基-甲基,

e)苄基,或

f)当R1和R2一起与氮原子连接时,它们是任选地被烷基、苯基或烷氧基苯基,茶碱-7-基;或可可碱-1-基取代的哌嗪,

其特征在于下式X是氢或硝基的化合物

反应,式中R1和R2的定义同上,当X是氢时,生成的化合物转化成相应的硝酸酯,或者下式化合物与式HNR1R2的胺反应:

式中,X、R1和R2的定义同上,当X是氢时,生成的化合物转化为相应的硝酸酯,以及任选地转化成盐。

2、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是以式Ⅰa的环内形式及其盐类:

式中,R1和R2的定义同权利要求1。

3、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是以式Ⅰb的环外形式及其盐类:

式中,R1和R2的定义同权利要求1。

4、根据权利要求1的方法,其特征在于所述化合物是位置异构物,立体异构体,E异构体和/或Z异构体、非对映异构体、或其混合物及包括其盐类。

5、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于至少R1和R2之一是3个或4个碳原子的直链或支链烷基。

6、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于R1和R2一起与氮原子连接,形成在所述烷基中有2个或3个碳原子的ω-茶碱-7-基-烷基。

7、根据权利要求1中任一项的方法,其特征在于R1和R2一起与氮原子连接,形成由甲基苯基或甲基苯氧基取代的哌嗪环。

8、根据权利要求1的方法,其特征在于所述无机酸或有机酸是药物上可接受的酸。

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