[其他]核苷酸类似物的生产及其使用

权利要求书

1、一种如下式的化合物及其盐类，

其中Y代表嘌呤碱残基或者5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基；X代表氢或者是任意一种羟基保护基团，如果当y是腺嘌呤-9-基，则X是氢；R₁和R₂分别代表氢或代表化学式(A)

(n为1-3的整数)

如果R₁和R₂不同时为氢，则R₁和R₂可以结合成化学式(B)

其中R₂为氢或为有1-4个碳原子的碳氢化合物残基，并且当有两个或更多的R₂存在时，它们可能彼此不同。

2、根据权利要求1化合物，其中y为一个嘌呤碱残基，它做为一个组份包含在一个天然核酸中。

3、根据权利要求2的化合物，其中嘌呤碱残基是腺嘌呤-9-基、次黄嘌呤-9-基、鸟嘌呤-9-基、黄嘌呤-9-基或2，6-二氨基嘌呤-9-基。

4、根据权利要求1的化合物，其中R₁为由化学式（A）代表的基团，并且R₂是氢。

5、根据权利要求1的化合物，其中R₁是氢，并且R₂表示为由化学式（A）代表的基团。

6、根据权利要求1的化合物，其中R₁和R₂联接形成由化学式（B）表示的基团。

7、根据权利要求1的化合物，其中Y为鸟嘌呤-9-基，X是氢或羟基，R₁是氢，并且R₂为由化学式（A）代表的基团，其中R₂是氢。

8、根据权利要求7的化合物，用（A）所表示的化学式中的n是1。

9、根据权利要求7的化合物，用（A）所表示的化学式中的n是3。

10、根据权利要求1的化合物，其中Y是鸟嘌呤-9-基，X是氢或羟基，并且R₁和R₂联接形成化学式（B）所代表的基团。

11、根据权利要求1的化合物，其中Y为腺嘌呤-9-基，X为氢，R₁和R₂联接形成化学式（B）所代表的基团。

12、根据权利要求1的化合物，其中Y是5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基，X是羟基，并且R₁和R₂联接形成化学式（B）所代表的基团。

13、制备化学式（Ⅰ）的化合物及其盐类的方法，

其中Y代表一个嘌呤碱残基或5-氨基-4-氨基甲酰基-咪唑-1-基;X代表氢或任意一种羟基保护基团，如果当Y是嘌呤-9-基，X是氢;R₁和R₂分别代表氢或由化学式（A）表示的基团

（n是1-3的整数）

如果R₁和R₂不同时是氢，则R₁和R₂联接，形成由化学式（B）代表的基团，

其中R₂代表氢或是有1-4个碳原子的碳氢化合物残基，并且当有两个或更多的R₂存在时，它们可能彼此不同，该方法包括可用化学式（Ⅱ）的化合物，

（其中Y和X同上述磷酸化和水解作用所限定的意思相同）经磷酸化和水解。

14、根据权利要求13的方法，其中R₁具有（A）基团且R₂为氢的式（Ⅰ）的化合物的制备是由羟基保护基团保护起始化合物6′-位的羟基，然后用大约理论摩尔浓度的2.5-10倍的磷酸化试剂，在10-30℃下进行磷酸化，并在冰水中水解。