[其他]呱嗪衍生物及其制备方法无效
申请号: | 88100923 | 申请日: | 1988-02-24 |
公开(公告)号: | CN88100923A | 公开(公告)日: | 1988-09-28 |
发明(设计)人: | 左塔·布丹;利娃·格雷高;蒂博·麦泽;克莱诺·端特;朱蒂特·塔杰斯 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物工厂 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D221/20 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、制备式Ⅰ化合物8-{4-[4-(2-嘧啶基)-
1-哌嗪基]-丁基}-8-氮杂-螺[4.5]癸烷-7,9-双酮及其与酸形成的适于制剂的盐的方法,即将通式为Π(其中A代表-C≡C-或-C=C-)的化合
物氢化,如需要的话,将所得到的化合物Ⅰ加酸制成其适于制剂的盐。
2、权项1中的方法,它是将化合物ⅡA氢化。
3、权项1中的方法,它是将化合物ⅡB
氢化。
4、权项1或2中的方法,在金属催化剂的存在下将化合物ⅡA氢化。
5、权项4中的方法,使用钯或雷尼镍作催化剂。
6、权项5中的方法,氢化反应在室温和常压下进行。
7、权项6中的方法,氢化反应在惰性有机溶剂中进行。
8、权项7中的方法,惰性有机溶剂选用低级脂肪醇,最好是甲醇或乙醇。
9、权项1或3中的方法,在金属催化剂的存在下将化合物ⅡB氢化。
10、权项9中的方法,其中采用钯催化剂。
11、通式为Ⅱ,其中A代表-C≡C-或-CH=CH-的化合物以及它们的酸加合盐。
12、化合物ⅡA及其酸加合盐。
13、化合物ⅡB及其酸加合盐。
14、制备通式为Ⅱ(其中A代表-C≡C-或-CH=CH-)的化合物及其酸加合盐的方法,它包括:
a)为制备化合物ⅡA,使式Ⅲ中的丙炔衍生
物与式Ⅳ中的胺发生曼尼奇缩合反应;
或
b)为制备化合物ⅡA,使式Ⅲ中的丙炔衍生
物与通式Ⅴ(其中R代表C1-4的烷基,Hlg为氯,碘或溴)中的烷基卤化镁反应,将所得到的通式Ⅵ(其中Hlg如上所述)中的化合物与至少一摩尔当量的三聚甲
醛或甲醛反应,将所得到的式Ⅶ中取代的氨基
醇转变为通式为Ⅷ(其中X代表一个高反应活性的酯基)高反应活性的酯,将所得的通式为
Ⅷ的化合物与式Ⅳ中的哌嗪衍生物反应;或
c)为制备化合物ⅡB,将化合物ⅡA部分氢化;如果需要的话,将所得的通式Ⅱ中的化合物转化成其酸加合盐或将从其酸加合盐中游离出来。
15、根据权项14中方法a)的方法,其中用多聚甲醛进行曼尼奇缩合反应。
16、权项15中的方法,其中反应在加热条件下,最好是在反应混合物的沸点进行。
17、权项14a,权项15和权项16任意一个权项中的方法,其中反应在惰性有机溶剂中,最好是醚,尤其是二氧六环中进行。
18、根据权项14方法b)中的方法,其中通式Ⅴ中的烷基卤化镁为甲基碘化镁、甲基溴化镁、甲基氯化镁、乙基碘化镁、乙基氯化镁或乙基溴化镁。
19、权项18中的方法,其中式Ⅲ和式Ⅴ化合物的反应在加热条件下于醚性溶媒中进行。
20、根据权项14方法b)中的方法,其中使通式Ⅵ中的化合物在加热下与三聚甲醛或气态甲醛反应。
21、权项20中的方法,其中与1摩尔通式Ⅵ中的化合物反应时,三聚甲醛或甲醛的用量在1~1.1摩尔之间,最好是在1~1.05摩尔之间。
22、根据权项14方法b)中的方法,即将式Ⅶ化合物转变为通式为Ⅷ的酯,其中X代表卤素,烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。
23、权项22中的方法,其中所制备的通式为Ⅷ的化合物,其中X代表氯、溴、碘、甲基磺酰氧基、苯磺酰氧基,对溴苯磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基。
24、权项22或23中的方法,其中使式Ⅶ化合物与对甲苯磺酰氯反应。
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