[发明专利]芳香基呱嗪基-亚烷基苯基-杂环化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 88100986.5 申请日: 1988-02-15
公开(公告)号: CN1015627B 公开(公告)日: 1992-02-26
发明(设计)人: 约翰·亚当斯·洛 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D417/10 分类号: C07D417/10;C07D417/14;C07D277/38;C07D285/06;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 马崇德
地址: 美国纽约州*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳香 基呱嗪基 烷基 苯基 杂环化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种制备下式化合物或它的药物上可接受的酸加成盐的方法,该化合物的结构式为:

式中:

Ar是苯基,3-三氟甲基苯基;3-氰基-2-吡啶基;1-萘基,1-(6-氟萘基),1-(6-氯萘基),3-苯并异噻唑基,或8-喹啉基;

n是2,3,或4,

R是氢或(C1-C3)烷基;

X是硫,并且

Z-Y是-CH,C-OH,C-NH2,C-(C1-C3)烷基,或N,该方法的特征在于:式Ⅱ哌嗪与式Ⅲ化合物反应,式Ⅱ为:

式中Hal是氟,氯,溴,或碘,而Ar,R,X,Z-Y定义如前所述。

2、按权利要求1所述的方法,其特征在于n是2,R是氢。

3、按权利要求1所述方法,其特征在于Ar是1-萘基。

4、按权利要求1或3所述方法,其特征在于X是硫,Z-Y是C-NH2

5、按权利要求1所述方法,其特征在于Ar是3-苯并异噻唑基。

6、按权利要求1所述方法,其特征在于:当Z-Y是氮时,Hal是碘。

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