[其他]咪唑衍生物

权利要求书

1、一种制造通式如下的咪唑衍生物及其可作药用的与酸形成的盐的方法；

式中R¹和R²均代表低级烷基，X代表如下式的基团：

-CH(R³)-或-CO-，

  (a)     (b)

R³代表氢，R⁴代表氢或低级烷基，或者R³和R⁴一起代表另一个碳氮键；R⁵代表氢或低级烷基，R⁶代表氢、低级烷基、低级烷硫基或式为-NR⁷R⁸的基团；R⁷和R⁸均为低级烷基，或它们与氮原子一起代表一个5员或6员饱和杂环。此方法包括：

a)使通式(Ⅱ)

的一种化合物(其中R⁵和R⁶与前面规定的相同)与通式(Ⅲ)

的一种醛(其中R¹和R²与前面所规定的相同)

缩合，

或

b)使通式(Ⅳ)

的一种化合物(其中R⁵和R⁶与前面规定的相同，R⁴′代表氢或低级烷基)与通式(Ⅴ)

的羧酸的一种活性羧酸衍生物(其中R¹和R²与前面规定的相同)发生酰化，

或

c)还原通式(Ia)

的一种化合物，式中R¹、R²、R⁵和R⁶的意义与前面规定的相同，或

d)还原通式(Ib)

的一种化合物，其中R¹、R²、R⁵、R⁶和R^4′与前面规定的相同，或

e)使通式(Ic)

的一种化合物(其中R¹、R²、R⁵和R⁶的意义与前面规定的相同)

发生N-烷基化，

或

f)使上述式Ic的一种化合物脱氢，

或

g)从通式(Id)

的一种化合物(其中R¹、R²、R^4′和R⁵与前面规定的相同，X代表亚甲基或羰基，R^6′代表低级烷硫基)除去烷硫基，

h)将式I的一种化合物转变成可作药用的与酸形成的盐。

2、按照权利要求1的一种方法，其中R¹和R²均代表甲基。

3、按照权利要求1或2的一种方法，其中R⁵代表4位上的氢或甲基。

4、按照权利要求1～3中任何一项的方法，其中R⁶代表氢、甲基、正丙基、异丙基、甲硫基或吗啉代。

5、按照权利要求1～4中任何一项的方法，其中R³代表氢，R⁴代表氢或甲基，或R³和R⁴一起代表另一个碳-氮建。

6、按照权利要求1的方法，制造1-（4-羟基-3，5-二叔丁基苄氨基）咪唑。

7、按照权利要求1的方法，制造1-（4-羟基-3，5-二叔丁基亚苄氨基）-2-甲基咪唑。

8、按照权利要求1的方法，制造1-（4-羟基-3，5-二叔丁基亚苄氨基）咪唑。

9、按照权利要求1的方法，制造1-（4-羟基-3，5-二叔丁基苄氨基）-2-甲基咪唑。

10、按照权利要求1的方法，制造1-（4-羟基-3，5-二叔丁基苄氨基）-2-丙基咪唑。