[其他]低毒性药物类脂制剂无效

专利信息
申请号: 88101864 申请日: 1988-03-05
公开(公告)号: CN88101864A 公开(公告)日: 1988-09-28
发明(设计)人: 劳伦斯·博奈;皮斯特·拉·卡利斯;安东尼·加·德宁;安德鲁·斯·詹诺夫;约翰·杰·基恩斯;罗伯特·克利姆;查肯;罗伯特·帕·伦肯;托马斯·马登;乔尔·波特诺夫 申请(专利权)人: 利普索姆公司
主分类号: A61K47/00 分类号: A61K47/00;A61K9/00
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 毒性 药物 制剂
【权利要求书】:

1、一种形成含有药物和类脂的HDLC或脂质体的方法,包括以下步骤:

a.形成至少含有一种类脂的脂质体;

b.将药物悬浮在酸化的乙醇中;以及

c.混合步骤b的药物悬浮液和步骤a的脂质体。

2、按权利要求1所述的方法,其中药物含量约5摩尔%

3、按权利要求2所述的方法生成的脂质体。

4、按权利要求2所述的方法,其中药物含量约25摩尔%

5、一种制备含有HDLC的组合物的方法,包括以下步骤:

a.在中等极性的有机溶剂中溶解至少一种类脂;

b.将药物溶解在一种生物相容的有机溶剂中;以及

c.把a步骤的溶液与b步骤的溶液混合

6、按权利要求5所述的方法,其中药物含量的范围约为25~50摩尔%之间。

7、一种制备含有HDLC的组合物的方法,包括以下步骤:

a.在一个中等极性的有机溶剂中溶解至少一种类脂;

b.将药物溶解在一种有机溶剂中;

c.混合步骤a的溶液与步骤b的溶液;以及

d.将上述步骤c得到的混合物进行脱水。

8、一种制备HDLC的方法,包括以下步骤:

a.在一种中等极性的有机溶剂中溶解至少一种类脂;

b.将药物溶解在一种生物相溶的有机溶剂中;

c.将a步骤的产物与b步骤的产物混合;

d.将减压下从上述c步骤的混合物中蒸发溶剂至产生干燥的类脂薄膜;以及

e.将一种含水溶液加入到步骤d的薄膜中。

9、一种制备HDLC的方法,包括以下步骤:

a.将药物溶解在一种生物相容的有机溶剂中;

b.在一种中等极性的有机溶剂中溶解至少一种类脂,并将其与步骤a的溶液相混合;

c.在上述a和b的混合溶液中加入一种水溶液并在减压下蒸发溶剂主形成糊状;以及

d.将水溶液加上上述步骤c的糊状物中。

10、一种形成HDLC的方法,包括用MLV工艺形成一种含有两性霉素B和7∶3摩尔比的DMPC∶DMPG制剂的步骤,并加热该制剂。

11、按权利要求10所述的方法,其中两性霉素B的含量为约25~约50摩尔%。

12、按权利要求11所述的方法,其中制剂在约60℃被加热约10分钟。

13、通过解读HDLC制剂的吸收谱和测量其峰的强度耒确定HDLC毒性的方法。

14、一种制备包括HDLC脂质体的组合物的方法,该方法包括以下步骤:

a.将药物悬浮于一种水溶液中;

b.将类脂悬浮于一种水溶液中;

c.将步骤a和b的产物混合;以及

d.在该类脂的相变温度或高于该相变温度下,对步骤c的产物进行保温。

15、按权利要求14所述的方法,其中将药物通过声波处理悬浮于水溶液中。

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