[其他]对白三烯拮抗剂或有关方面的改进

权利要求书

1、制备式Ⅰ所示化合物或其可药用的盐的方法，

其中R₁是氢，C₁-C₆烷基，C₃-C₈环烷基，苯基-取代的(C₁-C₃烷基)，苯基或被卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基取代的苯基；

R₂是C₁-C₁₀烷基，C₂-C₆链烯基，苄基，或2-苯基乙基；

R₃是氢，溴，或氯；

Z是-O-，-NR-，或

A是一个键，-O-，-CHOR-或直链或带支链的C₁-C₄亚烷基；各个p独立代表0，1，或2；

Q是一个键或者直链或带支链的C₁-C₄亚烷基；

R₄是COR₉，5-四唑基，3-(1，2，5-噻二唑基)，或-CN；其中

各R独立地代表氢，C₁-C₃烷基或C₁-C₄烷酰基；

R₅和R₆各独立地代表氢，C₁-C₃烷基，苯基或苄基；

R₇和R₈各独立地代表氢，C₁-C₄烷氧基，卤素，羟基，氨基，硝基，或C₁-C₄烷基；以及

R₉是羟基或C₁-C₄烷氧基；该方法包括：

(a)使式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物反应，

式Ⅱ中Za是-O-，-NR-，或-S-，

式Ⅲ中X是合适的离去基团，如卤素，最好是氯，其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，A和Q的定义同上，或者

(b)使式Ⅴ所示苄基衍生物与式Ⅵ所示衍生物反应，

其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，A，Q，X和Za的定义同上，或者

(c)使式Ⅶ所示溴代化合物的锂盐在惰性溶剂中于低温下与Ⅲ′反应，

其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，A，Q，Za和X的定义同上，或者

(d)使下式所示的醛与绕丹宁反应，

其中R₄是-CHO，R₁，R₂，R₃，R₅，R₆，R₇，R₈，A，和Q的定义如权利要求1中所限定，或者

(e)使下式所示的氨基酰胺与N-甲基-N-(三甲基硅基)三氟乙酰胺和亚硫酰氯反应，

其中R₄是-CH(NH₂)CONH₂且R₁，R₂，R₃，R₅，R₆，R₇，R₈，A和Q的定义如权利要求1中所规定。或者

(f)使式Ⅳ所示的腈水解，

其中R₁，R₂，R₃，R₅，R₆，R₇，R₈，A和Q的定义如权利要求1中所规定，或者

(g)使式Ⅳ所示的腈与一种叠氮衍生物反应，

其中R₁，R₂，R₃，R₅，R₆，R₇，R₈，A和Q的定义如权利要求1中所规定，以及

(h)将所得产物有选择地转变为可作药用的盐。