[其他]喹啉羧酸衍生物和含有它们的抗菌剂无效
申请号: | 88101987 | 申请日: | 1988-04-07 |
公开(公告)号: | CN88101987A | 公开(公告)日: | 1988-11-09 |
发明(设计)人: | 田口雅裕;近藤裕乡;井上喜雅;川畑吉弘;本悟郎 | 申请(专利权)人: | 钟纺株式会社 |
主分类号: | C07D513/16 | 分类号: | C07D513/16;A61K31/44;//;22100;26500;27700) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 羧酸 衍生物 含有 它们 抗菌剂 | ||
1、一种用式(Ⅰ)表示的喹啉羧酸衍生物或它的药物上可接受的盐:
其中Z为,其中R1为氢原子或低级烷基、R2为羟基或低级烷基和R3为氢原子、羟基或氨基。
2、按权利要求1的化合物,其中Z为选自包括1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基、3-甲基-1-哌嗪基、4-羟基-1-哌嗪基、1-吡咯烷基、3-羟基-1-吡咯烷基和3-氨基-1-吡咯烷基的基团。
3、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸。
4、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-8-(4-甲基-1-哌嗪基-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸·盐酸盐。
5、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(1-哌嗪基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸。
6、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(1-哌嗪基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸·盐酸盐·1/2水合物。
7、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(3-甲基-1-哌嗪基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。
8、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(4-羟基-1-哌嗪基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸·1/4水合物。
9、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(1-吡咯烷基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸。
10、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(3-羟基-1-吡咯烷基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸。
11、按权利要求1的化合物,它是9,1-环氧亚甲基-7-氟-8-(3-氨基-1-吡咯烷基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸·盐酸盐·1/2水合物。
12、一种抗菌组合物,包括将作为活性组份的有效量的式(Ⅰ)羧酸衍生物或它的药物上可接受的盐与常规的药物上可接受的载体或稀释剂相混合。
其中Z为其中R1为氢原子或低级烷基、R2为羟基或低级烷基和R3为氢原子、羟基或氨基。
13、一种如权利要求1所述的式(Ⅰ)化合物的制备方法,该方法包括:
(A)式(Ⅱ)化合物与环胺ZH或它的酸加成盐(其中Z如上述定义)反应:
(B)式(Ⅲ)化合物与环胺ZH或它的酸加成盐(其中Z如上述定义)反应:
(c)当Z是3-氨基-1-吡咯烷基时,将式(Ⅳ)化合物进行水解:
其中R如上述定义。
14、一种如下式(Ⅱ)表示的喹啉羧酸衍生物:
其中R为氢原子或低级烷基。
15、一种如下式(Ⅲ)表示的喹啉羧酸衍生物:
其中R为氢原子或低级烷基。
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