[其他]1-苯基-3-萘氧基丙胺无效
申请号: | 88102018 | 申请日: | 1988-04-08 |
公开(公告)号: | CN88102018A | 公开(公告)日: | 1988-10-26 |
发明(设计)人: | 戴维·韦恩·罗伯特逊;丹尼斯·查尔斯·汤普森;汪大卫 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07C93/06 | 分类号: | C07C93/06;C07C101/04;A61K31/135 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 萘氧基丙胺 | ||
1、制备具有如下化学式(I)的化合物的方法:
式中:R1和R2各自独立地是氢或甲基;
R3是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;
每一个R4各自独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;
m是1或2;
当m是2,每一个R4可以化合而形成亚甲基二氧基;或
由该化合物制得的适于作为药物的酸加成盐;该物含有:
A)在酸性条件下将如下化学式的化合物水解:
得到式中的R1和R2是氢的化合物;或
B)将如化学式(I),式中R1是氢的化合物甲基化,从而制备如化学式(I)式中R1是甲基的化合物;或
C)将如下化学式的化合物:
与如下化学式的化合物:
式中J和Y其中之一是一个良好的离去基团,另一个是羟基,在强度足以产生该含羟基化合物的阴离子的碱存在下,进行反应,或
D)将具如下化学式的化合物:
(式中X是卤素)
与NHR1R2反应;或
E)将具如下化学式的化合物:
进行还原,制备如化学式I,式中R1和R2是氢的化合物;或
F)将如化学式I,式中R1是甲基的化合物去甲基,制备如化学式I,式中R1是氢的化合物。
2、按照权利要求1的方法,其中R1和R2两者都是甲基。
3、按照权利要求1或2中任一项的方法,其中所合成的化合物是N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作药物的酸加成盐。
4、按照权利要求3的方法,该化合物是(+)-立体异构物。
5、按照权利要求4的方法,其中所合成的该化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作药物的酸加成盐。
6、按照权利要求5的方法,其中所合成的该化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺酒石酸盐。
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