[其他]1-苯基-3-萘氧基丙胺无效

专利信息
申请号: 88102018 申请日: 1988-04-08
公开(公告)号: CN88102018A 公开(公告)日: 1988-10-26
发明(设计)人: 戴维·韦恩·罗伯特逊;丹尼斯·查尔斯·汤普森;汪大卫 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07C93/06 分类号: C07C93/06;C07C101/04;A61K31/135
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯基 萘氧基丙胺
【权利要求书】:

1、制备具有如下化学式(I)的化合物的方法:

式中:R1和R2各自独立地是氢或甲基;

R3是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;

每一个R4各自独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或三氟甲基;

m是1或2;

当m是2,每一个R4可以化合而形成亚甲基二氧基;或

由该化合物制得的适于作为药物的酸加成盐;该物含有:

A)在酸性条件下将如下化学式的化合物水解:

得到式中的R1和R2是氢的化合物;或

B)将如化学式(I),式中R1是氢的化合物甲基化,从而制备如化学式(I)式中R1是甲基的化合物;或

C)将如下化学式的化合物:

与如下化学式的化合物:

式中J和Y其中之一是一个良好的离去基团,另一个是羟基,在强度足以产生该含羟基化合物的阴离子的碱存在下,进行反应,或

D)将具如下化学式的化合物:

(式中X是卤素)

与NHR1R2反应;或

E)将具如下化学式的化合物:

进行还原,制备如化学式I,式中R1和R2是氢的化合物;或

F)将如化学式I,式中R1是甲基的化合物去甲基,制备如化学式I,式中R1是氢的化合物。

2、按照权利要求1的方法,其中R1和R2两者都是甲基。

3、按照权利要求1或2中任一项的方法,其中所合成的化合物是N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作药物的酸加成盐。

4、按照权利要求3的方法,该化合物是(+)-立体异构物。

5、按照权利要求4的方法,其中所合成的该化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺,或其可用作药物的酸加成盐。

6、按照权利要求5的方法,其中所合成的该化合物是(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺酒石酸盐。

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