[其他]二膦酸衍生物及含有该衍生物的药物在审
申请号: | 88102021 | 申请日: | 1988-03-09 |
公开(公告)号: | CN88102021A | 公开(公告)日: | 1988-10-05 |
发明(设计)人: | 坂本修一;竹内诚;矶村八州男;新形邦宏;阿部哲士;川向康生;工藤雅文 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
主分类号: | C07F9/65 | 分类号: | C07F9/65;C07F9/38;A61K31/675 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二膦酸 衍生物 含有 药物 | ||
1、二膦酸衍生物或其可作药用的盐,二膦酸衍生物通式为:
式中R1代表一个氢原子、一个有1到10个碳原子的烷基、一个有3到10个碳原子的环烷基、一个苯基、一个有2到10个碳原子的可被一个苯基取代的链烯基、或者一个苯基取代的有1-5个碳原子的烷基,该苯基可被具有1-5个碳原子的烷氧基所取代,R2代表一个氢原子或一个有2到6个碳原子的烷酰基;R3、R4、R5和R6可以是相同的或不同的,每个都表示一个氢原子或一个有1到5个碳原子的烷基;如果R1表示一个甲基、一个乙基、一个异丙基或一个叔丁基时,R2、R3、R4、R5和R6中至少有一个表示除氢原子外的一个取代基。
2、权利要求1所要求的二膦酸衍生物或它的盐,其特征在于通式(Ⅰ′)中的R1表示一个甲基、一个戊基或一个环丙基。
3、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。
4、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是四乙基〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。
5、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。
6、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是四乙基〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。
7、一种骨吸收抑制剂,它含有一种二膦酸衍生物或其可药用的盐作为有效成分,二膦酸衍生物通式为:
式中R1表示一个氢原子、一个有1到10个碳原子的烷基、一个有3到10个碳原子的环烷基、一个苯基、一个有2到10个碳原子的可被一个苯基取代的链烯基、或者一个苯基取代的具有1~5个碳原子的烷基,该苯基可被具有1~5个碳原子的烷氧基取代;R2表示一个氢原子或一个有2到6个碳原子的烷酰基;R3、R4、R5和R6可以是相同的或不同的,每个都表示一个氢原子或一个有1到5个碳原子的烷基。
8、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)中的R1表示一个有1到5个碳原子的烷基或一个有3到10个碳原子的环烷基。
9、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于R1是一个甲基、一个戊基或一个环丙基。
10、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。
11、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是四乙基〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。
12、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。
13、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是四乙基〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。
14、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-甲基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。
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