[其他]二膦酸衍生物及含有该衍生物的药物在审

专利信息
申请号: 88102021 申请日: 1988-03-09
公开(公告)号: CN88102021A 公开(公告)日: 1988-10-05
发明(设计)人: 坂本修一;竹内诚;矶村八州男;新形邦宏;阿部哲士;川向康生;工藤雅文 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07F9/65 分类号: C07F9/65;C07F9/38;A61K31/675
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二膦酸 衍生物 含有 药物
【权利要求书】:

1、二膦酸衍生物或其可作药用的盐,二膦酸衍生物通式为:

式中R1代表一个氢原子、一个有1到10个碳原子的烷基、一个有3到10个碳原子的环烷基、一个苯基、一个有2到10个碳原子的可被一个苯基取代的链烯基、或者一个苯基取代的有1-5个碳原子的烷基,该苯基可被具有1-5个碳原子的烷氧基所取代,R2代表一个氢原子或一个有2到6个碳原子的烷酰基;R3、R4、R5和R6可以是相同的或不同的,每个都表示一个氢原子或一个有1到5个碳原子的烷基;如果R1表示一个甲基、一个乙基、一个异丙基或一个叔丁基时,R2、R3、R4、R5和R6中至少有一个表示除氢原子外的一个取代基。

2、权利要求1所要求的二膦酸衍生物或它的盐,其特征在于通式(Ⅰ′)中的R1表示一个甲基、一个戊基或一个环丙基。

3、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。

4、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是四乙基〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。

5、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。

6、权利要求1所要求的化合物,其特征在于该化合物是四乙基〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。

7、一种骨吸收抑制剂,它含有一种二膦酸衍生物或其可药用的盐作为有效成分,二膦酸衍生物通式为:

式中R1表示一个氢原子、一个有1到10个碳原子的烷基、一个有3到10个碳原子的环烷基、一个苯基、一个有2到10个碳原子的可被一个苯基取代的链烯基、或者一个苯基取代的具有1~5个碳原子的烷基,该苯基可被具有1~5个碳原子的烷氧基取代;R2表示一个氢原子或一个有2到6个碳原子的烷酰基;R3、R4、R5和R6可以是相同的或不同的,每个都表示一个氢原子或一个有1到5个碳原子的烷基。

8、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)中的R1表示一个有1到5个碳原子的烷基或一个有3到10个碳原子的环烷基。

9、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于R1是一个甲基、一个戊基或一个环丙基。

10、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。

11、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是四乙基〔(5-正戊基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。

12、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。

13、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是四乙基〔(5-环丙基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸盐)。

14、权利要求7所要求的骨吸收抑制剂,其特征在于通式(Ⅰ)的化合物是〔(5-甲基-3-异噁唑基)氨基〕亚甲基-双(膦酸)或它的盐。

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