[其他]作为C17-20裂解酶抑制剂的17β-(环丙氨基)雄甾-5-烯-3β-醇以及相关的化合物

权利要求书

1、制备下式化合物的方法，

式中R是氢或甲基，R′是氢、C₁-C₄烷基或环丙基，而Q是：

式中Z是氢或是有1-10个碳原子的链烷酰基，或者是其中的链烷酰基部分含有至多4个碳原子的环戊烷链烷酰基或苯链烷酰基，该方法包括使下式的亚胺：

式中R和Z定义如上，与氢化物还原剂反应，然后有选择性地：

(a)与甲醛和甲酸反应，得到其中R¹为甲基的化合物，或者

(b)与C_2-4的链烷酰氯反应，得到相应的链烷酰胺，然后用氰基硼氢化钠还原，得到其中R¹为C_2-4烷基的化合物，或者

(c)用异丙醇铝进行奥盆诺尔氧化反应，得到相应的3-酮基-△⁴-化合物。

2、权利要求1所述的制备下式化合物的方法，

式中R是氢或甲基，R′是氢或C_1-4烷基，该方法包括使下式的亚胺，

式中R和Z定义如上，与氢化物还原剂反应，然后选择性地：

（a）与甲醛和甲酸反应，得到其中R′为甲基的化合物，或者

（b）与C_2-4的链烷酰氯反应，得到相应的链烷酰胺，然后用氰基硼氢化钠还原，得到其中R′为C_2-4烷基的化合物。

3、权利要求1所述的制备17β-（环丙氨基）雄甾-5-烯-3β-醇的方法，该方法包括使17-（环丙亚氨基）雄甾-5-烯-3β-醇与硼氢化钠反应。

4、权利要求1所述的制备17β-（环丙氨基）雄甾-4-烯-3-酮的方法，该方法包括使17-（环丙亚氨基）雄甾-5-烯-3β-醇与硼氢化钠反应，然后用异丙醇铝氧化。