[其他]喹啉硫醚的制备及其应用

权利要求书

1、通式Ⅰ化合物及其药物上可接受的酸的加成盐的制备方法，

式中，

R₁代表C_1-5烷基，C_2-5烯基，C_2-5炔基，C_3-7环烷基或任意取代的苯基-(C_1-4烷基)；

R₂代表氢或C_1-5烷酰基；

X₁和X₂可以相同或不同，各自代表氢，囟素，三氟甲基或C_1-4烷氧基；

条件是，当R₁代表乙基时，R₂，X₁和X₂中至少一个不是氢，

该方法包括

a)通式为Ⅱ的3-氨基-4-喹啉硫醇或其盐，

式中X₁和X₂代表上述基团，

与通式为Ⅲ的化合物反应，

式中R₁代表上述基团，X代表离去基团；或

b)通式为Ⅳ的3-氨基-4-囟代喹啉，

式中Hlg代表囟素，X₁和X₂代表上述基团，与通式为Ⅴ的硫醇化合物或其盐反应，并还原所得产物，

式中R₁代表上面所定义的基团；或

c)通式为Ⅳ的3-硝基-4-喹啉硫醇或其盐，

式中X₁和X₂代表上述基团，

与通式Ⅲ的化合物反应并还原所得化合物；和如果需要的话，R₂为氢的通式Ⅰ化合物酰基化为R₂为C_1-5烷酰基的相应的通式Ⅰ化合物，和/或如果需要的话，R₂为C_1-5烷酰基的通式Ⅰ化合物水解为R₂为氢的相应的通式Ⅰ化合物；和/或如果需要的话，将通式Ⅰ化合物转化为其药物上可接受的酸加成盐，或从其酸加成盐释放出通式Ⅰ的化合物。

2、按照权利要求1的a）法，该方法包括用通式Ⅲ的化合物作原料，其中X代表囟素，烷磺酰氧基或芳磺酰氧基。

3、按照权利要求1a）或2的方法，该反应在20-160℃下，在极性溶剂最好是水介质中进行。

4、按照权利要求1b）的方法，通式为Ⅳ和Ⅴ的化合物的反应在20-160℃下在极性溶剂最好是链烷醇，二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中进行。

5、按照权利要求1b）的方法，该方法包括在硫化钠帮助下进行还原反应。

6、按照权利要求1c）的方法，该方法包括通式为Ⅵ和Ⅲ的化合物在20-160℃下反应。

7、按照权利要求1c）的方法，该方法包括在硫化钠帮助下进行还原反应。

8、按照权利要求1制备3-氨基-4-乙硫基-7-氯喹啉及其药物上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括以通式Ⅱ-Ⅵ的化合物作原料，通式中R₁代表乙基，R₂是氢，X₁是连接在7位上的氯，X₂是氢和X的含义如权利要求1所规定。

9、一种药物组合物，该组合物包括作为活性组分的至少一种通式Ⅰ化合物（其中的取代基的含义如权利要求1所述）或其药物上可接受的酸加成盐以及惰性药物载体。