[发明专利]从3－三氟甲磺酰氧基头孢烯制备3－不饱和烃基头孢烯的方法

权利要求书

1.一种用于制备下式所示的3-烃基-3-头孢烯衍生物的方法，

其中R¹为可被乙氧基适当取代的具有2-4个碳原子的1-链烯基、具有2-4个碳原子的1-炔基、甲氧苯基、和N-甲基咪唑基；Q为苯甲酰甲基、N-苯乙酰基、2-氨基-2-(未被取代的或被羟基取代的苯基)乙酰基、或2-(未被取代的或被氨基取代的噻唑基)-2-羟基亚氨乙酰基，该方法的特征在于

(a)在极性非质子传递溶剂中提供3-三氟甲磺酰氧基-3-头孢烯起始化合物，

(b)在1-10％(摩尔)pd⁰或pd^II化合物，和3-30％(摩尔)三(2-呋喃基)膦，和0.2-3摩尔当量ZnCl₂存在下，于20-65℃，使得自步骤(a)的起始化合物与至少等摩尔量的选自H₂C＝CH-SnBu₃，CH₃CH＝CH-SnBu₃，(CH₃)₂C＝CH-SnBu₃，CH₃-C≡C-SnBu₃，CH₃O-C₆H₄-SnBu₃，H₂C＝C(OC₂H₅)-SnBu₃和N-甲基咪唑基-SnBu₃的三正丁基锡烷接触1-75小时，和

(c)从步骤(b)的反应混合物中回收3-烃基-3-头孢烯产物。

2.根据权利要求1的方法，其中步骤(b)中所用的pd化合物选自Pd(dba)₂，Pd(OAC)₂和PdCl₂。

3.根据权利要求2的方法，其中Pd化合物是Pd(dba)₂。