[其他]环状抗凝血剂肽

权利要求书

1、一种具有下式通式的多肽衍生物：

其中X是氨基末端的基团，它选自氢、含1至6个碳原子的一个或二个烷基、含2至10个碳原子的一个或二个酰基、苄氧羰基以及叔丁氧基；

A₁是一个化学键或是一个由1至5个任意一种氨基酰残基组成的肽；

A₂是Phe、Sub-Phe、β-(2-和3-噻吩基)丙氨酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨酸、β-(2-、3-、和4-吡啶基)丙氨酸、β-(苯并噻吩-2-和3-基)丙氨酸、β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp；

A₃是Glu或Asp；

A₅是Ile、Val、Leu、Nle或Thr；

A₆是Pro、Hyp、3，4-去氢Pro、四氢噻唑-4-羧酸酯、Sar、Nme-Pgl，或任意一种具有D构型的氨基酸；

A₈是Glu或Asp；

A₉是一种亲脂性的氨基酸，可选自Tyr、Tyr(SO₃H)、Trp、Phe、Leu、Nle、Ile、Val、His和Pro，或者是含有至少一种上述亲脂性氨基酸的二肽；

A₁₀是一个化学键或是一个含有1至5个任意氨基酸残基的肽的片断，

Y是羧基末端的基团，可选自OH、(C₁-C₆)烷氧基、氨基、-或二(C₁-C₄)烷基取代的氨基或苄氨基；

R、R′、R₁和R₁′各自选自氢或(C₁-C₄)烷基；

B选自-S-、-S-S-、或-S-AlK₃-S-；

AlK₁、AlK₂、AlK₃各选自(C₁-C₈)亚甲基或亚乙基；“D”和“L”表示所指示的碳的立体化学各相应于D-半胱氨酸和L-半胱氨酸；和一种多肽衍生物的二聚体或多肽衍生物及其二聚体的混合物。

2、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₂是Phe、β-（2-或3-噻吩基）丙氨酸，或Tyr。

3、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₃是Glu。

4、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₅是Ile。

5、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₆是Pro。

6、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₈是Glu或Asp。

7、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₉是Tyr、Ala-Tyr、Ala-Tyr（SOH）或Glu-Leu。

8、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中A₁₀是Gln、Leu、Asp、Asp-Glu、Leu-Pro、Leu-Gln、Leu-Ala或一个键。

9、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中X是H、Z酰基或丁二酰基。

10、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中Y是OH或NH₂。

11、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中R、R′、R₁、R^′₁各自是一个氢。

12、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中B是-S-S-基。

13、一种权利要求1中的多肽衍生物，其中Alk₁和Alk₂各自是一个化学式为-（CH₂）-的亚甲基。