[其他]取代的头孢菌素类,它们的制备方法和作为药物的用途无效
申请号: | 88103111 | 申请日: | 1988-05-26 |
公开(公告)号: | CN88103111A | 公开(公告)日: | 1988-12-28 |
发明(设计)人: | 冈特·施米特;卡尔·格奥尔格·美茨格;汉斯·约阿希姆·蔡勒;雷纳·恩达曼 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D501/22 | 分类号: | C07D501/22;C07D501/24;A61K31/545;A23K1/17 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨松坚,马崇德 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 头孢菌素 它们 制备 方法 作为 药物 用途 | ||
1、通式(I)的β-内酰胺化合物以及它们的盐类,
式中
R1代表氢,或代表直链、支链或环状的烷基,该烷基具有至多8个碳原子并且可以被卤素、羟基、至多有4个碳原子的烷氧基、羧基、苯基或磺基所取代,或被下式的基团所取代,
其中
R6和R7是相同或不同的,并且表示氢、至多有6个碳原子的烷基、有6~12个碳原子的芳基、有7~12个碳原子的芳烷基或有2~7个碳原子的酰基,或
R1代表可取代的苯基、卤素、分别至多有6个碳原子的烷氧基、烷硫基或烷磺酰基、磺基、氨磺酰、巯基、羟基、苯硫基、苯氧基、胍基或脒基,或代表下式的基,
其中
R6和R7具有上述定义,
R2代表氢、分别至多有6个碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基,三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、巯基、硝基、氰基或卤素,
R3代表氢,或代表氨基保护基,
R4代表氢,或代表羧基保护基,或代表可在体内分解的酯,
R5代表氢,或代表直链或直链烷基,该烷基具有至多6个碳原子并且可以被卤素、分别至多有6个碳原子的烷氧基或烷硫基、羟基或氨基所取代,或被下式的基团所取代,
2、根据权利要求1的通式(Ⅰ)的化合物,
其中
R1代表氢,或代表至多有6个碳原子的直链、支链或环状的烷基,或代表苯基,或代表式-NHR6的基,
其中
R6表示氢、苯基、苄基、乙酰基、苯甲酰基或至多有6个碳原子的烷基,
R2代表氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氟、氯、溴或羟基,
R3代表氢,或代表选自下列基团的氨基保护基,这些基团为:苄基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、2-硝基苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、2,2,2-三氟乙氧羰基、芴基-(9)-甲氧羰基、N-二苯基甲氧羰基、乙酰乙酰基、2-硝基苯甲酰基、2-硝基苯亚磺酰基、邻苯二甲酰基、三苯甲 基、乙烯基氧羰基、甲酰基、苯甲酰基、烯丙基氧羰基、2,4-二甲氧基苄氧羰基、2-甲硫基乙氧羰基、1,3-二噻烷-2-基甲氧羰基(Dmoc)、三甲基、三乙基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、1-甲基-2-苯甲酰基乙烯基、1-甲基-2-乙氧羰基乙烯基、1-甲基-2-甲氧羰基乙烯基、1-甲基-2-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)乙烯基、4-甲氧基苄氧羰基,
R4代表氢,或代表甲基、乙基、叔丁基、2-氯乙基、2,2,2-三氯乙基、氰基乙基、二苯甲基、三苯甲基、乙酸基甲基,烯丙基、苄基、4-甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基、1-苯氧基乙基、2-甲基-2-丙烯基、4-硝基苄基、2-硝基苄基、三甲基甲硅烷基乙基或叔丁基二甲基甲硅烷基乙基,或代表下式的基,
R5代表氢,或代表直链或支链烷基,该烷基具有至多4个碳原子并且可以被氟、氯、溴、碘、至多有3个碳原子的烷氧基、羟基或氨基所取代,或被下式的基所取代,
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