[发明专利]具有苯并噻唑支链的氧代2,3-二氮杂萘基乙酸的制备方法无效

专利信息
申请号: 88103507.6 申请日: 1988-06-08
公开(公告)号: CN1024347C 公开(公告)日: 1994-04-27
发明(设计)人: 巴那瓦拉·拉克斯马那·迈拉利;威廉·詹姆斯·森布劳斯基 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/12;C07D237/32;C07D277/60;A61K31/425;A61K31/50
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 具有 噻唑 二氮杂萘基 乙酸 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种制备式Ⅷ化合物的方法,

式中R1为氢或C1至C4烷基;R5和R6可以相同或不相同,它们是氢、氟、氯、溴或三氟甲基;Z为氢或甲基;U为CH2或共价键,该方法包括:

将式Ⅵ化合物同式Ⅶ化合物或其酸加成盐在熔化状态或在有机溶剂中、于回流条件下反应

式中R1和Z如前所定义,W′为CH2或共价键,Q为-CN或,其中R2为C1-C4烷基,R5和R6如上所定义,并且,需要时,将式中R1不是氢的式Ⅷ化合物水解成相应的式中R1为氢的式Ⅷ化合物。

2、按权利要求1的方法,其中所述的式中Q为-CN,Z是氢,W′是共价键的式Ⅵ化合物,是通过在适宜的碱的存在下,将式Ⅳ化合物同式W′-CN的化合物反应来制备,

上式中R′如权利要求1所定义,X为氯、溴、-OSO2-(C1至C4烷基)或-OSO2-芳基,其中芳基是苯基、萘基、取代苯基或取代萘基,其中取代苯基和取代萘基上的取代基是C1至C4烷基、卤素或硝基;W′和Z的定义同上。

3、按权利要求1的方法,其中式中W′为共价键、Q是氰基且Z为氢的式Ⅵ化合物是通过将式Ⅴ化合物同碱金属氰化物或碱土金属氰化物反应来制备,式Ⅴ为

式中Y为氯或溴,R1如权利要求1的式Ⅵ中所定义。

4、按权利要求3的方法,其中式Ⅴ所示化合物是通过下面式Ⅱ所示化合物与NH2NH2反应制得的,所述式Ⅱ化合物是通过式Ⅰ化合物同式中R1为如上所定义的式BrCH2CO2R1化合物反应制得的,

式中R′为氢或C1至C4烷基,

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国辉瑞有限公司,未经美国辉瑞有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/88103507.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top