[其他]制备3，4-二氢-2-烷基-3-氧-N-芳基H-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物的方法

权利要求书

1、制备式(I)化合物或其药物上可以接受的盐的方法，

式中R¹是氢，卤素或C_1-4烷基；R²是氢或C_1-4烷基；Ar是苯基或由一个或多个选自下列取代基取代的苯基：C_1-4烷基、卤素、三氟甲基、硝基、羟基、卤代苯基或C_1-4烷氧基，

该方法包括式中R¹和R²定义如上的式(Ⅵ)化合物与式中Ar定义如上的化合物反应，如需要，可将式(I)化合物转化为其药物上可以接受的盐，式(Ⅵ)为：

2、根据权利要求1的方法，是中R¹是氢。

3、根据权利要求1或2的方法，其中R²是甲基。

4、根据上述权利要求中任一项的方法，其中所述式（Ⅰ）化合物选自下列一组化合物及其在药物上可以接受的盐，这些化合物包括：

3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-N-苯基-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

N-（4-氟苯基）-3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

N-（4-溴苯基）-3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

N-（4-三氟甲基苯基）-3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

N-（2-甲基-4-硝基苯基）-3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;以及

N-（2，4-二氟苯基）-3，4-二氢-2-甲基-1，3-氧-2H-〔1〕苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物。

5、一种制备式（Ⅵ）化合物的方法，

式中R¹是氢、卤素或C_1-4烷基

R²是氢或C_1-4烷基，该方法包括式中R¹和R²定义如上的式（Ⅴ）化合物环化脱水;式

6、一种制备式（Ⅴ）化合物的方法，

式中R¹是氢、卤素或C_1-4烷基，

R²是氢或C_1-4烷基，该方法包括将式中R¹和R²定义如上的式（Ⅳ）化合物锂化，用二氧化碳气体使所得二价阴离子停止反应，然后将该反应混合物酸化;式（Ⅳ）为：

7、一种制备式（Ⅳ）化合物的方法，

式中R¹是氢、卤素或C_1-4烷基，

R²是氢或C_1-4烷基，该方法包括将式中R¹定义如上的式（Ⅱ）化合物氯磺化，继之，该生成物与式中R²定义如上的式R²NH₂化合物反应;式（Ⅱ）为：

8、一种制备式（Ⅳ）化合物的方法，

式中R¹是氢、卤素或C_1-4烷基，

R²是氢或C_1-4烷基，该方法包括式中R¹定义如上的式（Ⅲ）化合物与式中R²定义如上的式R²NH₂化合物反应;式（Ⅲ）为：