[发明专利]取代的二氢吲哚酮衍生物之改良制法无效
| 申请号： | 88103732.X | 申请日： | 1988-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1019296B | 公开（公告）日： | 1992-12-02 |
| 发明（设计）人： | 约瑟夫·M·福图纳克 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 衍生物 改良 制法 | ||
【权利要求书】：
1、制备式(Ⅰ)化合物或其可作药剂应用的盐之方法
其中：
n为2；以及
各R基为氢、C1-6烷基和C3-6烯丙基、
该方法包含将式(Ⅱ)化合物：
其中：X为可被胺取代之基；n为2，
于至少二当量无水氯化铁(Ⅲ)及至少二当量乙酰卤素化合物及溶剂存在下进行还原性环化，形成式(Ⅲ)化合物：
其中：X及n之定义如前且Z为卤素，
接着将式(Ⅲ)化合物脱卤素，形成式(Ⅳ)化合物：
其中：X及n之定义如前，
之后，以N(R)2基取代X基，其中R如前定义，以及
视需要形成可作药剂应用的盐。
2、根据权利要求1的方法，其中乙酰卤素化合物为乙酰溴。
3、根据权利要求1的方法，其中乙酰卤素化合物为乙酰氯。
4、根据权利要求3的方法，其中乙酰氯之当量数为2且氯化铁（Ⅲ）之当量数为3。
5、根据权利要求1至4中任一项权利要求的方法，其中X为卤素。
6、根据权利要求5的方法，其中X为溴。
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