[其他]新的吡唑啉衍生物及以该化合物为活性成份治疗脑血管疾病的药物无效
申请号: | 88103735 | 申请日: | 1988-06-16 |
公开(公告)号: | CN88103735A | 公开(公告)日: | 1988-12-28 |
发明(设计)人: | 山下博之;尾馆诚;饭塚肇;川面博;志贺义男;滑川宏 | 申请(专利权)人: | 三井东压化学株式会社 |
主分类号: | C07D231/06 | 分类号: | C07D231/06;C07D401/06;C07D405/14;A61K31/415;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 李若娟 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 化合物 活性 成份 治疗 脑血管 疾病 药物 | ||
1、由下列通式(A)所代表的2-吡唑啉衍生物,通式(A)为:
式中R1代表吡啶基,吡唑基或烷氧基;R2代表氢原子,烷基,吡啶基,呋喃基,苯基或取代苯基。
2、制备通式(A)所代表的2-吡唑啉衍生物的方法,该方法包括由下列通式(B)α,β-不饱和醛与肼反应,形成由下列通式(C)所代表的5-取代-2-吡唑啉,继之与由下列通式(D)所代表的酰氯反应,通式(B)为:
式中R2的定义同通式(A)所述,通式(C)为:
式中R2定义同通式(A)所述,通式(D)为:
式中R1定义同通式(A)所述。
3、含有以下列通式(G)所代表的2-吡唑啉衍生物或其药物上可以接受的盐作为活性成份的治疗脑血管疾病的药物,通式(G)为:
式中R3代表氢原子,烷基,乙酰基,烷氧基羰基,氨基,苯甲酰基,取代苯甲酰基,吡啶基羰基,呋喃基羰基,噻吩基羰基,吡唑基羰基,N-取代氨甲酰基,N-取代硫代氨甲酰基,或羧基,R4代表氢原子,烷基,吡啶基,噻吩基,呋喃基,环己基,苯基或取代苯基。
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