[发明专利]制备6，7-二酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物的新方法

权利要求书

1、一种制备以通式(Ⅰ)代表的6，7-二酰基-7脱乙醛基福斯克林衍生物的方法

(Ⅰ)

(式中R¹是乙酰基；R²是二甲基氨基丁酰基、二甲基氨基丙酰基、吗啉基丙酰基或哌啶基乙酰基；R³是乙烯基或乙基)，该方法包括在溶剂中于约0℃至溶剂沸点温度下将通式(Ⅱ)代表的6-酰基-7-脱乙酰基福斯克林衍生物

(Ⅱ)

(式中R²和R³如上所定义)

与每摩尔衍生物(Ⅱ)约2-约50摩尔的乙酸或其反应性衍生物作用使1-位和7-位上的羟基乙酰化，并且经溶剂分解脱除1-位上的酰基。

2、按照权利要求1所述方法，其中溶剂分解为水解。

3、按照权利要求2所述方法，其中水解是在水解剂存在下于溶剂中进行。

4、按照权利要求3所述方法，其中溶剂为含水量高达约50V/V%的水溶性溶剂。

5、按照权利要求3所述方法，其中水解剂为碱或酸。

6、按照权利要求5所述的方法，其中溶剂中碱或酸的浓度约为0.01～50%。

7、按照权利要求3所述的方法，其中溶剂为含有约0.5～20V/V%水的C_1-4醇;水解剂为氢氧化钠;溶剂中含有浓度约0.05～10%的水解剂。