[发明专利]粟籽豆精胺酯的制备方法

权利要求书

1、制备下式化合物或其可作药用的盐的方法，

其中R、R′和R″独立地为氢，C_1-10链烷酰基，环已烷羰基，

由甲基或卤素任意取代的萘羰基，苯基(C_2-6链烷酰基)-其中苯基可由甲基或卤素任意取代，肉桂酰基，由甲基或卤素任意取代的吡啶羰基，由甲基任意取代的噻吩羰基，由甲基任意取代的呋喃羰基；Y是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、三氟甲基、C_1-4烷磺酰基、C_1-4烷硫基、氰基或二甲氨基；Y′是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素，或者Y′与Y结合形成3，4-亚甲二氧基；Y″是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；并且选择R、R′和R″中至少一个但不多于2个为氢；该方法包括使粟籽豆精胺与合适的酰基卤或酸酐在惰性溶剂中反应，或将所得化合物与药用酸反应转变为其药用盐。

2、按照权利要求1所述制备的方法，该方法包括使粟籽豆精胺与苯甲酰氯反应制备[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇6-苯甲酸酯。

3、按照权利要求1所述的方法，该方法包括使粟籽豆精胺与苯甲酰氯反应制备[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇7-苯甲酸酯。

4、按照权利要求1所述的方法，该方法包括使粟籽豆精胺与4-氟苯甲酰氯反应制备[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇6-（4-氟苯甲酸酯）。

5、按照权利要求1所述的方法，该方法包括使粟籽豆精胺与4-氟苯甲酰氯反应制备[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇7-（4-氟苯甲酸酯）。

6、按照权利要求1所述的方法，该方法包括使粟籽豆精胺与丁酸酐反应制备[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇6，8一二丁酸酯。

7、按照权利要求1的方法，制得的化合物是[1S-（1α，6β，7α，8β，8αβ）]-八氢-1，6，7，8一中氮茚四醇-6-丁酸酯。