[发明专利]新颖化合物

说明书

本发明涉及取代的N-苯甲酰基-N′-噻吩基-尿素及其制备方法，涉及其中间体，以及所述化合物用于防治害虫、特别是用于防治昆虫和螨。

更具体地说，本发明涉及由下式Ⅰ表示的化合物及其可在农业上应用的盐或其金属配合物。式Ⅰ为：

式中：A为氧或硫

X¹、X²和X³各自独立地是氢、C_1-8烷基或卤素，

R¹和R²各自独立地是氢、卤素、氰基、未取代的或卤代C_1-8烷基，或式Ⅱ或式Ⅲ的基团，式Ⅱ或式Ⅲ如下：

其条件是：当R¹或R²之一为式Ⅱ或式Ⅲ的基团时，另一个R¹或R²不是式Ⅱ或式Ⅲ的基团，

R³为氢或卤素或COOR，

R为氢或C_1-8烷基，

n为零或1，

t为1、2、3或4，

W为氮或CH，

X为氧、硫或亚甲基，

Y为氢、卤素或未取代或卤代C_1-8烷基，

Z为卤素、未取代或卤代C_1-8烷基或未取代或卤代C_1-8烷氧基。

当取代基X¹～X³、R¹～R³、Y和Z中的任一个是或包含卤素时，该卤素可方便地选自溴、氯或氟。

当X¹～X³、R～R、Y或Z中的任一个是或包含C_1-8烷基时，则该C_1-8烷基最好是具1至4个碳原子，更理想的是具有1或2个碳原子。

名词卤代C_1-8烷基和卤代C_1-8烷氧基分别是指由1至8个卤原子、最好是1至6个卤原子、更理想的是1至3个卤原子取代的C_1-8烷基和C_1-8烷氧基;所述卤素最好是氯或氟，更理想的是氟。所述取代基的优选实例是三氟甲基和三氟甲氧基。

酰基尿素的适宜于农业上应用的盐或金属配合物的实例是铵盐、锍盐、鏻盐，例如四乙基铵、苄基三甲基铵、三甲基锍、三甲基氧化锍和乙基三苯基鏻等盐或钛（Ⅳ）、锆（Ⅳ）和锌（Ⅱ）的配合物。

在本发明的实施方案中：

X¹最好是卤素;所述卤素最好是氯或氟。

X²最好是氢或卤素;所述卤素最好是氟。

X³最好是氢。

R¹和R²各自独立地、合适地表示氢、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、卤素或式Ⅱ的基团，最好是氢、甲基、CF₃、氯或式Ⅱ的基团，其条件是：当R¹和R²之一为式Ⅱ的基团时，则另一个R¹和R²不是式Ⅱ的基团;

W最好是CH;

t最好是1;

X最好是亚甲基或氧;

Y最好是氢或卤素;

Z最好是氢、未取代的或卤代C_1-4烷基、卤代C_1-4烷氧基或卤素。

尿素氮原子最好连接到噻吩环的2位上。

特别优选的式Ⅰ化合物具有一个或多个下列特征：

A为氧;

X¹为氟或氯;

X²为氟或氢;

R¹和R²各自独立地是氢、C_1-4烷基、氯、三氟甲基或Y，Z-苯基，更为理想的是，R¹为氢、氯、甲基或三氟甲基，R²为Y，Z-C₆H₃;

R³为氢、氯或氟，最理想的是氢;

n为0;

Y为氢、氯或氟，更理想的是氯或氢，最理想的是氢;

Z为氯、溴、氟、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基，最理想的是溴、氯或三氟甲基。

较理想的是，尿素氮原子与噻吩基团的2-位连接，Z最好在式Ⅱ基团的4-位上。