[发明专利]药用组合物及其制备和应用无效

专利信息
申请号: 88104683.3 申请日: 1988-07-29
公开(公告)号: CN1031184A 公开(公告)日: 1989-02-22
发明(设计)人: 埃尔玛·赛瑞娜;伊万·维克勃;克里斯托弗·米歇尔;马提斯·亥尔斯伯格 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: A61K31/725 分类号: A61K31/725;C07D473/04;C08B37/00;//;3152)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 李瑛
地址: 联邦德国美*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药用 组合 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1、药用组合物,该组合物含有下述成分

a)至少一种硫酸酯化多糖,和

b)至少一种黄嘌呤衍生物,

或者该组合物是由多种上述成分组成。

2、按照权利要求1所述的组合物,其中成分a)含有选自以下一组至少一种硫酸酯化多糖,该组硫酸酯化多糖包括葡聚糖多硫酸酯、果聚糖多硫酸酯和戊聚糖多硫酸酯,尤其是戊聚糖多硫酸酯。

3、按照权利要求1或2的组合物,其中成分a)硫酸酯化多糖的分子量约为1,000~200,000道尔顿,最好约为5000~12,000道尔顿。

4、按照权利要求1~3中一项或一项以上所述的组合物,其中成分a)硫酸酯化多糖中多糖OH基团硫酸酯化的程度约为20~100%,最好约为50~95%,尤其是约90%。

5、按照权利要求1~4中一项或一项以上所述的组合物,其中成分b)黄嘌呤衍生物系选自以下一组化合物:

b1)式Ⅰ化合物,

其中R1和R3中之一代表含3~8个碳原子的(ω-1)氧代烷基或(ω-1)-羟烷基、直链烷基其他二个基团R2和R3或R1和R2代表在位置R1和R3上含有1~8个碳原子的直链或带支链的烷基,在位置R2上含有1~4个碳原子的直链或带支链的烷基,并且上述二个烷基取代基中碳原子总数至多为10,

b2)式Ⅱ化合物,

其中R代表有1~4个碳原子的烷基,

b3)式Ⅲ化合物,

其中基团R4和R6中至少一个代表下式叔羟烷基,

其中R7表示有至多3个碳原子的烷基,n表示整数2~5,并且如果基团R4或R6中只有一个代表上述式Ⅲa叔羟基烷基,则另一个基团代表氢原子或有至多6个碳原子的脂肪族烃基R8,并且基团R8的碳链可以被至多2个氧原子间隔,或被氧基或至多2个羟基取代,R5表示有1~4个碳原子的烷基,

b4)式Ⅰ  Ⅲ化合物的药物前体形式,和/或

b5)式Ⅰ~式Ⅲ化合物的代谢物。

6、按照权利要求1~5中一项或一项以上所述的组合物,其中成分b)黄嘌呤衍生物系选自以下一组化合物:

1-己基-3,7-二甲基黄嘌呤,

1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤,

3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)黄嘌呤,

7-(5-羟己基)-1,3-二甲基黄嘌呤,

1,3-二甲基-7-(5-氧代己基)黄嘌呤,

1-(5-羟己基)-3-甲基-7-丙基黄嘌呤,

3-甲基-1-(5-氧代己基)-7-丙基黄嘌呤,和/或

7-乙氧谆?1-(5-羟基-5-甲基己基)-3-甲基黄嘌呤,尤其是3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)黄嘌呤。

7、按照权利要求1所述的组合物,其中成分a)与成分b)的重量比约为1∶10~100∶1,最好约为1∶10~30∶1。

8、按权利要求1~7中一项或一项以上所述的组合物,该组合物可以用作为治疗或预防由病毒,尤其是逆转录病毒所引起的传染性疾病的药物。

9、按照权利要求1~8中一项或一项以上所述的制备药用组合物的方法,该方法包括将至少一种硫酸酯化多糖与至少一种黄嘌呤衍生物,如果合适还可以与添加剂和/或辅助剂一起转变成合适的剂型。

10、按照权利要求1~8中一项或一项以上所述的组合物可以用作为治疗或预防由病毒,尤其是逆转录病毒所引起的传染性疾病。

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