[发明专利]新的头孢烯化合物的水溶性抗生素组合物的制备方法无效
| 申请号： | 88104983.2 | 申请日： | 1988-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN1032292C | 公开（公告）日： | 1996-07-17 |
| 发明（设计）人： | 坂根和夫;安田修祥;西村伸太郎 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/545 | 分类号： | A61K31/545;C07D501/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢 化合物 水溶性 抗生素 组合 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备水溶性抗生素组合物的方法，该方法包括将按下式的头孢烯化合物的结晶或其酸加成盐与药物上可接受的碳酸盐进行混合：其中R1是低级烷基或低级烯基，和
R2是具有含季氮原子的5-10元单环或双环杂环取代基的低级烷基，该5-10元单环或双环杂环上可以带有氨基甲酰基。
2.按权利要求1的方法，其中该头孢烯化合物是以酸加成盐的形式。
3.按权利要求2的方法，其中该头孢烯化合物的酸加成盐对于碳酸盐的比例为1∶0.5至1∶4当量比。
4.按权利要求3的方法，其中该头孢烯化合物的酸加成盐对于碳酸盐的比例为1∶1至1∶3当量比。
5.按权利要求4的方法，其中R2为1-吡啶鎓基甲基，并且该药物上可接受的碳酸盐是碱金属碳酸氢盐或碱金属碳酸盐。
6.按权利要求5的方法，其中R1为烯丙基或丙基。
7.按权利要求6的方法，其中该头孢烯化合物的酸加成盐为7-[2-烯丙氧亚氨基-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-乙酰氨基]-3-(1-吡啶鎓基)甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(顺式异构体)或为它的二水合物。
8.按权利要求7的方法，其中的碱金属碳酸氢盐是碳酸氢钠，该头孢烯化合物的酸加成盐对于碳酸氢钠的比例为1∶1当量比。
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