[发明专利]制备改进的白三烯对抗剂的方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物或其药物上可接受的盐的方法，

式中：

R₁是C₁-C₃烷基；

R₂是C₁-C₆烷基；

R₃、R₄和R₅均为氢；

W是1至6；

Z是0；

n是0至6；

Rc和Rd均为氢；

[Tet]为按下式经取代的1H-或2H-四唑基环

其中：

L 1)C₁-C₁₀亚烷基；或

2)下式的基团

其中Y是1至3(并且苯基环键接在A上)；

A是5-(四唑基)；

本方法包括

a)将B为氰基的式Ⅱ的腈中间体与叠氮衍生物反应

其中：

R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，W，Z，n，Rc和Rd定义同前，和

[Tet-T-B]为下式的二取代的1H-或2H-四唑基环

其中：

L 是1)C₁-C₁₀亚烷基；或

     2)下式基团

其中Y是1至3和苯基环是键接在B上，B为氰基；和

b)将所得的产物任选地转化成为其药物上可接受的盐。

2、根据权利要求1的方法，制备其中基团定义如下的化合物或其药物上可接受的盐：

R₁为甲基，

R₂为正丙基，

R₃，R₄，R₅，Rc，Rd都为氢原子，

Z为0，

W为1，

n为0或1，

[Tet]为下式基团：

L是1）C₁-C₆亚烷基，或

2）下式基团

其中Y为1（并且苯环也接在A上），

A是5-（四唑基），

3、根据权利要求1的方法，制备的1-[2-羟基-3-丙基-4-[[4-[[2-[3-（1H-四唑-5-基）丙基]-2H-四唑-5-基]甲基]苯氧基]甲基]苯基]乙酮或其药物上可接受的盐。