[发明专利]新型同多肽及其制备方法

权利要求书

1、通式(Ⅰ)所示的化合物及其盐、外消旋体和旋光异构体

式中

R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R¹⁰各自代表氢原子或C_1-4烷基，

R⁸和R⁹各自代表氢原子，

γ为10-100的整数，

m为0，1，2或3，

n为0。

2、通式（Ⅰ）所示的化合物及其盐、外消旋体和旋光异构体，其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R¹⁰各自为氢原子，γ为10-400，m为0，1，2或3，n为0。

3、平均分子量为5500-25600的聚异赖氨酸。

4、平均分子量为4400-13500的聚异乌氨酸。

5、具备抗肿瘤和抗病毒效果的药物制剂，其中含有用作活性剂的通式（Ⅰ）化合物（式中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰代表氢，γ为整数400-200，m为0，1，2或3，n为0和具备L-构型的氨基）和与之混合的，常用于制药业的载体和/或添加剂。

6、按照权利要求5所述的药物制剂，其中活性试剂为其平均分子量为5500-22500的聚异赖氨酸。

7、一种通过单体偶合及如此制得的齐聚物经缩聚反应制备通式（Ⅰ）所示聚异二氨基羧酸及其盐、外消旋体和旋光异构体的方法。式中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰可以相同或不同，代表氢原子或C_1-4烷基，

γ为整数10-400，

m为整数0-10，

n为整数0-10

其特征在于通式（Ⅱ）所示的单体或齐聚物与通式（Ⅲ）所示的单体偶合，脱除所形成的通式（Ⅳ）所示化合物中的R²保护基，若S≤9，该化合物与单体（Ⅲ）反应或以已知方式进行缩聚反应，必要的话，当所获得的化合物（Ⅰ）以游离碱的形式存在时，它会转变化盐，或者当其为盐时，会转变为碱或另一种盐

式中q为整数1-9，R¹为氨基保护基，在齐聚物中所有R¹均相同，R³为适用于进行保护和同时进行活化的羧基的活性酯保护基，R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、m和n如上所定义，对于齐聚物来说，这些取代基可以相同或不同，

式中R²为不同于R¹的氨基保护基，它可于R¹基团旁边有选择地被脱除，x为羧基活化基团，条件是基团-COX比COOR³基团的活性更强，R¹、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、m和n如上所述，

式中取代基与上述相同，S为整数2-10