[发明专利]新的氟甲氧苯基二氢吡啶、其制备方法和其在药物方面的应用无效

专利信息
申请号: 88107637.6 申请日: 1988-11-03
公开(公告)号: CN1041939A 公开(公告)日: 1990-05-09
发明(设计)人: 格哈德·弗朗科维阿克;于尔根·斯托尔蒂福斯;马丁·比剑姆;赖纳·格罗斯;迈克尔·凯沙;西格伯特·赫比什;马蒂阿斯·施兰姆 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90;A61K31/44
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 曹恒兴,林玉贞
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氟甲氧 苯基 二氢吡啶 制备 方法 药物 方面 应用
【权利要求书】:

1、通式(Ⅰ)的氟甲氧苯基二氢吡啶,

式中,R为氢或氟。

2、根据权利要求1的通式(Ⅰ)的化合物用于防治心机能紊乱。

3、通式(Ⅰ)的化合物的制备方法,

式中,R为氢或氟,该方法的特征在于,

〔A〕式(Ⅱ)的醛和式(Ⅲ)的硝基丙酮或其式(Ⅳ)的诺文葛耳缩合产物和式(Ⅴ)的氨基巴豆酸酯一起反应,如在有惰性溶剂存在下反应,更为合适,

式中,R具有上述定义,

或其特征在于:

〔B〕用已知方法,使式(Ⅵ)的二氢吡啶同任意活性的式(Ⅶ)的癸醇反应,如用活性酸衍生物反应,更为合适,

式中,R具有上述定义,

式中,Y为羟基或诸如卤素,-O-SO2O-(CH29-CH3等一种活性基团,或其特征在于:

〔C〕使式(Ⅱ)的醛和式(Ⅷ)的乙酰乙酸酯或其式(Ⅸ)的诺文葛耳缩合产物同硝基丙酮和例如乙酸铵的铵盐一起反应,如在有惰性溶剂存在下反应,更为合适,如有需要,所得到的二氢吡啶可通过常规方法例如通过在手性固定相上色谱层析进行拆解,

式中,R具有上述定义。

4、根据权利要求3的方法,其特征在于:反应和拆解是在有惰性有机溶剂存在下,于10-200℃之间进行的。

5、含有至少一种权利要求1的化合物的药物。

6、药物的制备方法,其特征在于:将权利要求1的通式(Ⅰ)的化合物转化为给药的一种适合的剂型,如适合,可用各种常规的辅助剂和赋形剂。

7、权利要求1的通式(Ⅰ)的化合物所制备的药物用于影响血液循环,各种心脏疾病、糖平衡和盐液平衡。

8、权利要求1的通式(Ⅰ)的化合物用于防治各种血管疾病。

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