[发明专利]制备抑制芳香酶的4(5)－咪唑的方法

权利要求书

1.制备式(I)的取代咪唑或其无毒的医药上可接受的酸加成盐的方法，

其中R₁、R₂、R₁′和R₂′可以相同或不同，是H、CH₃、C₂H₅、OCR₃、或卤原子；R′是H或，这里R₃是H或卤原子；R₄是H，R₅是H，R₅是H或OH，或R₄和R₅在一起形成一个键或R₄和R₆在一起形成一个键；X和Y可以相同或不同或是一个键、直链C_1-2烷基，

该方法包括下式的4(5)-咪唑醛和下式的格利雅试剂进行反应，得到下式的化合物

其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、x和y定义同上；将这个产物脱水，得到下式的化合物

其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同上；氢化该产物，得到下式的化合物

其中R¹、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同上。

2.制备如同权利要求1中定义的式(I)化合物或其医药上可接受的酸加成盐的方法，其中R₆和R₄是H，R₅是OH，R₁和R₁′相同，R₂和R₂′相同该方法包括下式的4(5)-咪唑丙酸烷基酯

其中R′是如同权利要求1中定义，R是烷基，与下式的格利雅试剂进行反应

其中R₁和R₂如权利要求1中定义，n是0到2，得到下式的式(I)的化合物

3.制备如同权利要求1中定义的式(I)化合物或其无毒的医药上可接受的酸加成盐的方法，其中R₆和R₄是H，R₅是OH，该方法包括下式的咪唑酯与下式的格利雅试剂进行反应，得到下式的化合物再与下式的另一种格利雅试剂进行反应其中R₁′和R₂′的定义同权利要求1，m是0到2，得到下式的式(I)的化合物

4.制备如同权利要求1中定义的式(I)化合物或其无毒的医药上可接受的酸加成盐的方法，其中R₆是H，R₄和R₅在一起形成一个单键，该方法包含下式的化合物进行脱水，得到下式的式(I)的化合物其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同权利要求1。

5.制备如同权利要求1中定义的式(I)化合物或其无毒的医药上可以接受的酸加成盐的方法，其中R₄、R₅、R₆各自为氢，该    方法包括下式的化合物进行氢化，得到下式的式(I)的化合物

其中R′、R₁、R₂、R₁′、R₂′、X和Y定义同权利要求1。