[发明专利]腺苷衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)化合物和其盐的方法，式(Ⅰ)中R代表由羟基取代并可任选由C_1-6烷基取代的环戊基环，该方法特征在于：

(a)在碱性条件下，将L为离去基团的通式(Ⅱ)化合物或其保护的衍生物与R如上定义的通式RNH₂化合物或其盐或其保护的

衍生物反应，随后脱去保护基；

(b)在碱性条件下，通过加热重排R如上定义的通式(Ⅲ)化

合物或其保护的衍生物，随后脱去保护基；

(c)氢化通式(Ⅴ)化合物或其保护的衍生物，其中X代表

氢原子，R¹代表由羟基取代并可任选由C_1-6烷基取代的环戊基环；或X代表氯原子，R¹代表如上定义的基团R；随后脱去保护基；或

(d)从通式(Ⅰ)化合物的保护的衍生物中脱去保护基；

在上述任何方法完成之后，如果需要，将开始得到的通式(Ⅰ)化合物转变成它的盐，或将通式(Ⅰ)化合物的盐转变成它的其它盐；和

在上述任何方法完成之后，如果需要，拆分外消旋体以获得所要的对映体。

2、根据权利要求1（b）中要求的方法，其中通式（Ⅲ）化合物或其保护的衍生物可如下制备：将通式（Ⅳ）化合物或其保护的衍生

物与强碱反应，随后与待引入所要基团R的烷基化剂反应。

3、根据权利要求1或权利要求2的方法，其中R代表2-羟环戊基，2-羟-2-甲基环戊基或3-羟环戊基。

4、根据权利要求1中要求的方法，其中R代表2-羟环戊基或2-羟-2-甲基环戊基。

5、根据权利要求1中要求的方法，其中产物是：N-[（1S，反式）-2-羟环戊基]腺苷或其生理适用盐。

6、根据权利要求1要求的方法，其中产物是：

N-[1S，反式）-2-羟环戊基]腺苷;或N-[1R，反式）-2-羟环戊基]腺苷;或它们的混合物;或其生理适用盐。

7、根据权利要求1要求的方法，其中产物是：

N-（顺式-2-羟环戊基）腺苷;或N-（2β-羟基-2-甲基环戊基）腺苷;或其生理适用盐。