[发明专利]化合物无效
申请号: | 88108783.1 | 申请日: | 1988-12-22 |
公开(公告)号: | CN1034550A | 公开(公告)日: | 1989-08-09 |
发明(设计)人: | 艾伯特·安译·扎萨-夏米埃克;迪阿德烈·玛丽·贝纳迪·希基 | 申请(专利权)人: | 史密丝史莱恩及法国实验所 |
主分类号: | C08F112/08 | 分类号: | C08F112/08;C08F8/32;A61K31/785 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王惠,刘元金 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1、制备结构(I)聚苯乙烯聚合物的方法
其中:
R1为饱和或不饱和C6-C20烷基;
R2和R3可相同或不同,各为C1-4烷基;
X-为生理上可接受的相反离子;
a、b和c为数目,表明存在于所述聚合物中随机分布的单位的相对摩尔百分比,(b)约为0.5-10摩尔百分比,(c)约为30-99摩尔百分比;
n是一个数,表示所述聚合物中重复单位的数目,
该制备方法包括:
(a)将结构(Ⅱ)的聚合物与结构R1R2R3N(Ⅲ)的胺反应,
式(Ⅱ)中,a、b、c和n如结构(I)所述,而Y为可被胺取代的基团;结构式(Ⅲ)中R1至R3如结构(I)所述;或者
(b)将结构(Ⅳ)的化合物与结构R4Y(V)的化合物反应:
(Ⅳ)中,a、b、c和n如结构(I)所述,Z为NR1R2或NR2R3,其中R1-R3如结构(I)所述,结构R4Y(V)中R4为C1-4烷基或一个饱和或不饱和C6-20烷基,Y为一个可被胺取代的基团。
2、根据权利要求1(a)的方法,其特征在于反应在选自N-甲基吡咯烷酮、四氢噻吩砜及硝基甲烷的溶剂中进行。
3、根据权利要求2的方法,其特征在于反应是在约50℃-80℃下进行至多24小时。
4、根据权利要求1-3任何一项的方法,其特征在于在结构(Ⅰ)的聚合物中,R1为饱和C8-C14烷基,R2和R3各为甲基。
5、根据权利要求4的方法,其特征在于在结构(Ⅰ)的聚合物中,(b)为所述聚合物的1-4摩尔百分比。
6、根据权利要求5的方法,其特征在于结构(Ⅰ)聚合物选自N,N-二甲基-N-壬基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-辛基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-癸基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-十一碳铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐,
或
N,N-二甲基-N-十二碳铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐。
7、制备一种药物组合物的方法,它包括将权利要求(1)定义的结构(Ⅰ)聚合物和药学上可接受的载体相结合。
8、根据权利要求7的方法,其特征在于结构(Ⅰ)聚合物选自
N,N-二甲基-N-壬基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-辛基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-癸基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐
N,N-二甲基-N-十一碳铵甲基-取代的聚苯乙烯氯化物盐,或
N,N-二甲基-N-十二碳铵甲基-取代的聚苯乙烯氯化物盐。
9、结构(ⅣA)聚合物
其中a、b、c和n如结构(Ⅰ)所述,而ZA为NR1R2或NR2R3,其中R1和R2如权利要求1结构(Ⅰ)所述。
10、在制造降低血清胆固醇水平的药物中,应用如权利要求1中所定义的结构(Ⅰ)聚合物。
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