[发明专利]化合物无效

专利信息
申请号: 88108783.1 申请日: 1988-12-22
公开(公告)号: CN1034550A 公开(公告)日: 1989-08-09
发明(设计)人: 艾伯特·安译·扎萨-夏米埃克;迪阿德烈·玛丽·贝纳迪·希基 申请(专利权)人: 史密丝史莱恩及法国实验所
主分类号: C08F112/08 分类号: C08F112/08;C08F8/32;A61K31/785
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王惠,刘元金
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物
【权利要求书】:

1、制备结构(I)聚苯乙烯聚合物的方法

其中:

R1为饱和或不饱和C6-C20烷基;

R2和R3可相同或不同,各为C1-4烷基;

X-为生理上可接受的相反离子;

a、b和c为数目,表明存在于所述聚合物中随机分布的单位的相对摩尔百分比,(b)约为0.5-10摩尔百分比,(c)约为30-99摩尔百分比;

n是一个数,表示所述聚合物中重复单位的数目,

该制备方法包括:

(a)将结构(Ⅱ)的聚合物与结构R1R2R3N(Ⅲ)的胺反应,

式(Ⅱ)中,a、b、c和n如结构(I)所述,而Y为可被胺取代的基团;结构式(Ⅲ)中R1至R3如结构(I)所述;或者

(b)将结构(Ⅳ)的化合物与结构R4Y(V)的化合物反应:

(Ⅳ)中,a、b、c和n如结构(I)所述,Z为NR1R2或NR2R3,其中R1-R3如结构(I)所述,结构R4Y(V)中R4为C1-4烷基或一个饱和或不饱和C6-20烷基,Y为一个可被胺取代的基团。

2、根据权利要求1(a)的方法,其特征在于反应在选自N-甲基吡咯烷酮、四氢噻吩砜及硝基甲烷的溶剂中进行。

3、根据权利要求2的方法,其特征在于反应是在约50℃-80℃下进行至多24小时。

4、根据权利要求1-3任何一项的方法,其特征在于在结构(Ⅰ)的聚合物中,R1为饱和C8-C14烷基,R2和R3各为甲基。

5、根据权利要求4的方法,其特征在于在结构(Ⅰ)的聚合物中,(b)为所述聚合物的1-4摩尔百分比。

6、根据权利要求5的方法,其特征在于结构(Ⅰ)聚合物选自N,N-二甲基-N-壬基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-辛基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-癸基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-十一碳铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐,

N,N-二甲基-N-十二碳铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐。

7、制备一种药物组合物的方法,它包括将权利要求(1)定义的结构(Ⅰ)聚合物和药学上可接受的载体相结合。

8、根据权利要求7的方法,其特征在于结构(Ⅰ)聚合物选自

N,N-二甲基-N-壬基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-辛基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-癸基铵甲基-取代的聚苯乙烯,氯化物盐

N,N-二甲基-N-十一碳铵甲基-取代的聚苯乙烯氯化物盐,或

N,N-二甲基-N-十二碳铵甲基-取代的聚苯乙烯氯化物盐。

9、结构(ⅣA)聚合物

其中a、b、c和n如结构(Ⅰ)所述,而ZA为NR1R2或NR2R3,其中R1和R2如权利要求1结构(Ⅰ)所述。

10、在制造降低血清胆固醇水平的药物中,应用如权利要求1中所定义的结构(Ⅰ)聚合物。

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