[发明专利]新的6-取代丝裂霉素类似物

权利要求书

1、具有下式的化合物：

其中：Y为氢或低级烷基；X为具有式-O-R的基团，其中R为：

N，N-二(羟基低级烷基)氨基低级烷基、或三低级烷氧基硅基低级烷基、或环低级烷基、或卤素取代的低级烷氧基低级烷基、或四氢吡喃基、或乙氧羰基低级烷基、或1-低级烷基吡咯烷基低级烷基、或N-吡咯烷基低级烷基、或1-低级烷基吡咯烷基、或二噁烷基、或羟基低级链烯基、或羟基低级烷硫基低级烷硫基低级烷基、或二噁烷基低级烷基、或低级烷硫基低级烷基、或苯硫基低级烷基、或苯氧基低级烷基、或噻吩基低级烷基、或1-低级烷基哌啶基、或烷基羰基氨基烷基、或N-哌啶基低级烷基、或低级烷氧基低级烷基或低级烷硫基羟基低级烷基、或1-低级烷基N-哌嗪基低级烷基、或N-硫代吗啉基低级烷基。

2、根据权利要求1的化合物，其名称为：

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔3-（N-二羟乙基氨基）丙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′∶3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔3-（三乙氧硅基）丙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-（环丙氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（2-氯乙氧基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔（四氢-4H-吡喃-4-基）氧〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔3-（乙氧羰基）丙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（1-乙基吡咯烷-2-基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（1-吡咯烷基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔（1-甲基吡咯烷-3-基）氧〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（1，3-二噁烷-2-基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-顺-（4-羟基-2-丁烯氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔（3，6-二硫杂-8-羟基）辛氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔（1，3-二噁烷-5-基）氧〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（甲硫基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（苯硫基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-（2-苯氧基乙氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕-吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-（2-噻吩甲氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-（1-甲基-4-哌啶氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（乙酰氨基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（N-哌啶）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-（2-甲氧基异丙氧基）-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔（2-羟基-3-乙硫基）丙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔3-（4-甲基-1-哌嗪子基）丙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（1-甲基吡咯烷-2-基）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯;

1，1a，2，8，8a，8b-六氢-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基-6-〔2-（4-硫代吗啉代）乙氧基〕-氮丙啶并〔2′，3′：3，4〕吡咯并〔1，2-a〕吲哚-4，7-二酮氨基甲酸酯。