[发明专利]生长抑制组合物的制备方法

权利要求书

1.制备用于人口服或非胃肠给药的含有(1)α-，β-或γ-环糊精衍生物和(2)潜在的生长抑制性类固醇或非类固醇生长抑制性有机化合物的组合物的方法，其特征在于：

将α-，β-或γ-环糊精水溶性衍生物和潜在的生长抑制性类固醇或非类固醇生长抑制性有机化合物与生理学上可接受的无毒载体相混合，其中所述α-，β-或γ-环糊精水溶性衍生物0℃时蒸馏水中的溶解度至少为20g/100ml；

其中，水溶性环糊精衍生物与生长抑制性类固醇或非类固醇化合物的摩尔比为0.004-0.4。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于其中的α-，β-或γ-环糊精衍生物为其阴离子盐衍生物，所述衍生物带有选自硫酸根、磷酸根、碳酸根及其混合物者与生理上可接受的阳离子结合成的取代基。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征还在于其中的α-，β-或γ-环糊精衍生物是环糊精硫酸盐。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征还在于其中的环糊精硫酸盐为β-环糊精十四硫酸盐。

5.按权利要求1，3或4所述的方法，其中所述类固醇至少包含以下化合物之一：

可的松；

11α-氢化可的松；

氢化可的松；

17α-，21-二羟基孕-4.9(11)-二烯-3，20-二酮；

15α，17α，21-二羟基-4-孕烯-3，30-二酮；

16α，17α，21-二羟基-6α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯-16，17丙酮的缩醋；

6α-氟-17α，21-二羟基-16β-甲基-孕-4，9(11)-二烯-3，20-二酮；

6α-氟-18α，21-三羟基-16β-甲基-孕-4，9(11)-二烯-3，20-二酮-17，21-二乙酸酯；

6β，17α，21-三羟基孕-4-烯-3，20-二酮；

17α，21-三羟基孕-4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯；

11-脱氧皮质醇；1

9β，11β-环氧-17α，21-二羟基-2α-甲基孕4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯；

17α，21-二羟基-16α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮； 

9α，11β-二氯-17α，21-二羟基孕-4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯；

17α，21-二羟基-6α，16α-二甲基孕-4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯；

17α，21-二羟基-16α-甲基孕-4，9(11)-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯；

17α，21-二羟基-16β-甲基孕-4，9(11)-二烯-3，20-二酮-21-苯甲酸酯；

6α-氟-17α，21-二羟基-16β-甲基孕-4，9(11)-二烯-3，20-二酮-17-7酸酯-21-苯甲酸酯；

17α，21-二羟基-16β-甲基孕-1，4，9(11)-三烯-3，20-酮-17-琥珀酸钠单水合物；

9α-氟-11β，16α，17α，21-四羟基孕-4-烯-3，20-二酮-16，21-二乙酸酯；

17α，21-二羟基-16α-甲基孕-1，4，9(11)-三烯-3，20-二酮-21-琥珀酸钠单水合物；

6α-氟-17α，21-二羟基-16β-甲基-孕-1，4，9(11)-三烯-3，20-二酮-21-琥珀酸钠；

脱氧皮质酮；

睾甾酮；和  

雌甾酮

6.根据权利要求5所述的方法，其中的类固醇是可的松、氢化可的松或11-脱氧皮质醇。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征还在于其中的非类固醇生长抑制性有机化合物是L-2-氮杂环丁烷羧酸，且其中的环糊精衍生物是环糊精硫酸盐。