[发明专利]胃肠外使用的冷冻干燥药物制剂

权利要求书

1、一种含有下列通式(Ⅰ)的化合物的冻干药物制剂

式中R¹代表一种具有3-6个碳原子的环烷基、直链或支链的低级烷基、卤代烷基、链烯基、羟烷基、低级烷氨基或可以是被取代了的苯基，R²代表氢原子、卤原子、硝基或氨基，X¹代表卤原子，Y代表氮原子或=CX²-[式中X²]代表氢原子、卤原子、烷基或烷氧基，或X²和R¹一起形成-O-CH₂CH(CH₃)-，-CH₂CH₂CH(CH₃)-或-CH₂CH(CH₃)-]，Z代表

式中n是1或2，R³代表氢原子或低级烷基，R⁴和R⁵各自分别代表氢原子，低级烷基、氨烷基、羟烷基或苯基或

(式中K是0或1，1是0，1或2，R⁶代表氢原子、卤原子、低级烷基或烃基，R⁷代表氢原子、低级烷基、卤代烷基或羟烷基，R⁸代表氢原子或低级烷基)；其水合物或药物上可接受的酸加成物或其碱金属的盐类。

2、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是6，8-二氟-1-（2-氟乙基）-1，4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

3、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。

4、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并〔1，2，3-dl〕〔1，4〕-苯并恶嗪-6-羧酸。

5、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。

6、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-1，5二氮杂萘-3-羧酸。

7、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-8-氯-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

8、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

9、一种按权利要求1所述的冻干药物制剂，其特征在于所述化合物是7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-1-（2，4-二氟苯基）-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-1，5-二氮杂萘-3-羧酸。

10、一种制备如权利要求1所述的冻干药物制剂的方法，其特征在于将上述化合物溶解于含酸或碱的水中，继之冷冻干燥。

11、一种如权利要求10的方法，其特征在于所述酸是选自盐酸，乳酸和醋酸中的一种。

12、一种按权利要求10的方法，其特征在于所述的碱是选自氢氧化钠和氢氧化钾的一种。