[发明专利]有治疗心血管疾病作用的异喹啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物合成在审
| 申请号： | 89101672.4 | 申请日： | 1989-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN1045785A | 公开（公告）日： | 1990-10-03 |
| 发明（设计）人： | 谢美华;秦继红;赵炎青;穆永琪;宁奇;汪大渊;奚家瑞 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D491/153 | 分类号： | C07D491/153;C07D455/03;C07D217/24;A61K31/47 |
| 代理公司： | 上海市专利律师事务所 | 代理人： | 黄胜炎 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 心血管疾病 作用 喹啉 喹唑酮 原小檗碱 衍生物 合成 | ||
【权利要求书】：
1、一种有治疗心血管疾病作用的异喹啉、喹啉酮和原小檗碱衍生物的合成方法，其特征是将取代苯乙酸或芳香杂环乙酸直接或酰氯化后与取代苯乙胺或苯基脲缩合制得相应的各种酰胺，随后在三氯氧磷作用下环合成二氢异喹啉和喹唑酮类化合物(Ⅰ)，后经钠硼氢还原成四氢异喹啉和喹唑酮类化合物(Ⅱ)，后者与甲醛水溶液反应制得原小檗碱衍生物(Ⅲ)。以(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)类化合物为原料，与三溴化硼反应制得酚羟基取代的二氢或四氢异喹啉或喹唑酮和原小檗碱衍生物。
2、按权利要求1所述的那种有治疗心血管疾病作用的异喹啉、喹啉酮和原小檗碱衍生物的合成方法，其特征是将胺或脲与酸缩合成酰胺，再溶于无水有机溶剂中与三氯氧磷反应环合成二氢异喹啉和喹唑酮类衍生物（Ⅰ）。
3、按权利要求1所述的那种有治疗心血管疾病作用的异喹啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物的合成方法，其特征是采用二氢异喹啉和喹唑酮（Ⅰ）为原料，溶于甲醇等有机溶剂中经钠硼氢还原，以乙醇重结晶制得四氢异喹啉和喹唑酮类衍生物（Ⅱ）。
4、按权利要求1所述的那种有治疗心血管疾病作用的异喹啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物的合成方法，其特征是将四氢异喹啉或喹唑酮（Ⅱ）与20～40%甲醛水溶液106～130℃反应2～5小时制得原小檗碱衍生物（Ⅲ）。
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