[发明专利]一种内酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)化合物和生理学上可用的盐及其溶剂化物的方法

其中Ⅰm表示下式的一个咪唑基团：

R¹表示一个氢原子或一个C_1-4烷基、C_3-4链烯基、C_3-4炔基、C_5-6环烷基、C_5-6环烷基甲基、苄基、苯基甲氧基甲基、或N，N-二C_1-3烷基甲酰氨基基团；

它包括：

(A)用一种式(Ⅲ)的化合物或其一种保护的衍生物

其中L表示一种离去原子或基团，

烷基化一种式(Ⅱ)的化合物或它的一种保护的衍生物

其中Ⅰm和R¹的定义同上述在通式Ⅰ中的定义，

随后，如果有必要，除去存在的任何保护基基团；或

(B)在一种酸存在下于高温，使一种式(Ⅱ)的化合物或其一种保护的衍生物与一种式HOCH₂-Ⅰ_m(Ⅳ)的化合物反应，其中Ⅰm和R¹的定义同上述在通式Ⅰ中的定义，随后，如果有必要，除去存在的任何保护基基团；

(C)环化一种式(Ⅴ)的化合物或它的一种盐或其保护的衍生物，

其中Ⅰm和R¹的定义同上述在通式Ⅰ中的定义，W表示一个氢原子，y表示NH基团，或者W表示一个卤原子，y表示一个键，随后，如果有必要，除去存在的任何保护基团；或者

(D)用常规技术，把一种通式(Ⅰ)的化合物转化成式(Ⅰ)的另一种化合物；或

(E)从一种式(Ⅰ)化合物的保护形式中除去保护的基团；

当式(Ⅰ)的化合物以一种对映体混合物得到时，任意地拆分该混合物，得到所需要的对映体；和/或在式(Ⅰ)的化合物是游离碱形式的地方，任意地把游离碱转化成一种盐。

2、如权利要求1的方法，制备的化合物R¹表示一个甲基、正丙基、丙-2-炔基、环戊基、环戊甲基、苄基或N，N-二甲基甲酰氨基团。

3、如权利要求1的方法，制备的化合物是2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-〔（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕吲哚-1-酮，和生理上可用的盐及其溶剂化物。

4、如权利要求1到3的任意一种方法，制备一种盐酸盐，氢溴酸盐、硫酸盐、烷基磺酸盐、芳基磺酸盐、磷酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、富马酸盐或马来酸盐的形式的式（Ⅰ）的化合物。

5、如权利要求3的方法，制备一种盐酸盐形式的化合物。

6、如权利要求3的方法，制备一种马来酸盐的化合物。