[发明专利]制备头孢烯衍生物的方法无效
| 申请号： | 89102593.6 | 申请日： | 1989-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN1022837C | 公开（公告）日： | 1993-11-24 |
| 发明（设计）人： | 神谷卓;内藤俊彦;小松雄毅;甲斐康信;中村隆晴;佐生学;根本茂人;杉山功;勝镰政;山内博 | 申请（专利权）人： | 卫材株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/24 | 分类号： | C07D501/24;C07D501/20;C07D501/18;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 魏金玺 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 头孢 衍生物 方法 | ||
1、一种制备下式表示的头孢烯衍生物或其无毒盐的方法
(Ⅰ)
其中，R1表示氟代低级烷基，A1代表下式表示的基团：
所有的R7可以相同或不同，并且各自表示低级烷基，R8表示被羟基和/或氨基甲酰基取代的低级烷基，
此方法包括：将下式表示的化合物，用保护基保护化合物(Ⅱ)的-COO-得到的化合物，或其盐：
(Ⅱ)
其中，A1的定义与前相同，与下式表示的化合物，用保护基保护该化合物的氨基得到的化合物，前述某个化合物在羧基上有活性的衍生物，或其盐反应，
(Ⅲ)
如果需要可除去保护基，如需要，制备式(Ⅰ)化合物的无毒盐。
2、根据权利要求1的方法，其中所得产物是7β-〔2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-（Z）-2-氟代甲氧基亚氨基乙酰氨基〕-3-〔（E）-3-〔（（R）-1-氨基甲酰基-2-羟乙基）二甲基铵〕-1-丙烯基〕-3-头孢烯-4-羧酸盐。
3、根据权利要求1的方法，其中所得产物是7β-〔2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基〕-（Z）-2-氟代甲氧基亚氨基乙酰氨基〕-3-〔（E）-3-（氨基甲酰基甲基乙基甲基铵）-1-丙烯基〕-3-头孢烯-4-羧酸盐。
4、根据权利要求1的方法，其中下式（Ⅳ）化合物，用保护基保护化合物（Ⅳ）的-COO-得到的化合物，或其盐的制备方法，
（Ⅳ）
其中，R6表示氨基或用保护基保护起来的氨基，A2的定义与A1相同，包括使下式化合物，用保护基保护化合物（Ⅴ）的羧基得到的化合物或其盐，
（Ⅴ）
其中R6的定义与前面相同，X表示一个卤原子，
与A2相对应的胺或其盐反应，如果需要，可将保护基除去。
5、根据权利要求4的方法，其中所得产物是7β-氨基-3-〔（E）-3-〔（（R）-1-氨基甲酰基-2-羟乙基）二甲基铵〕-1-丙烯基〕-3-头孢烯-4-羧酸盐或其高氯酸盐。
6、根据权利要求4的方法，其中所得产物是7β-氨基-3-〔（E）-3-（氨基甲酰基甲基乙基-甲基铵）-1-丙烯基〕-3-头孢烯-4-羧酸盐或其对甲苯磺酸盐。
7、根据权利要求4的方法，其中与A2相对应的胺或其盐是下式表示的化合物或其盐
8、根据权利要求4的方法，其中与A2相对应的胺或其盐是下式表示的化合物或其盐
9、根据权利要求4的方法，其中与A2相对应的胺或其盐是用下式表示的化合物或其盐
其中，R7代表低级烷基。
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