[发明专利]哌啶类化合物和它们的制备及用途

权利要求书

1.具有通式I的哌啶化合物及其药物上可接受的酸形成的盐：其中R³是有选择地被取代基团取代的3，4-亚甲二氧苯基、芳基或杂芳基，这些基团是：一个或多个卤素，C_1-6烷氧基，有选择地被取代的芳氧基或芳基-C_1-6烷氧基，氰基，由一个或多个卤素取代的C_1-6烷基，C_1-6链烯基，C_1-6烷基，C_3-5链烯基或三氟甲基  

R¹是未被取代的或被基团取代的C_1-8烷基，这些取代基团是：一个或多个氰基，酯，二烷氨基，羟基，酰氨基，卤素，被取代或未被取代的哌啶子基，吗啉代，硫代码啉代，二(四氢呋喃基)，四氢呋喃基，C_1-8烷氧基或C_3-8环烷基等，

X是氢、卤素、三氟甲基、羟基、氰基或C_1-8烷氧基；

Y是O或S；

其附带条件是当R³是有选择地由一个或多个C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-5链烯基、C_3-8环烷基或芳氧基取代的3，4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基时，R¹不能是未被取代的C_1-8烷基，并且同时X是氢或卤素。

2.按权利要求1的化合物，其中R³是有选择地由卤素或C_1-6烷氧基取代的3，4-亚甲基二氧苯基或由C_3-5亚烷基取代的苯基。

3.按权利要求1的化合物，其中R是直链或支链的C_1-8烷基。

4.按权利要求1的化合物，其中X是氢、卤素、三氟甲基或C_1-6烷氧基。

5.按权利要求1的化合物，其中R³是有选择地由卤素或C_1-6烷氧基取代的3，4-亚甲基二氧苯基或由C_3-5亚烷基取代的苯基，并且R¹是直链或支链的C_1-8烷基，和X是氢、卤素、三氟甲基或C_1-6烷氧基。

6.按权利要求1的化合物是(-)-反式-3-(2-溴-4，5-亚甲基二氧苯氧甲基)1-丁基-4-(4-氟苯基)哌啶盐酸盐。

7.按权利要求1的化合物是(-)-反式-4-(4-甲氧苯基)-3-(3，4-亚甲基二氧苯氧甲基)-1-戊基哌啶草酸盐。

8.按权利要求1的化合物是(+)-反式-4-(4-甲氧苯基)-3-(3，4-亚甲基二氧苯氧甲基)-1-戊基-哌啶草酸盐。

9.按权利要求1的化合物是(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-(3，4-亚甲基二氧苯氧甲基)-1-(3-硫代吗啉基丙基)哌啶二盐酸盐。

10.一种制备按权利要求1的化合物的方法，其特征在于：

(a)将具有通式II的化合物与具有通式R¹-Z的化合物反应，其中Z是离去基如卤素和R¹具有上述定义，式中R³、X和Y具有上述定义，或

(b)将具有通式III的化合物与具有通式R³-YH的化合物反应，其中Y是O或S和R³具有上述定义，其中R¹和X具有上述定义，或

(c)将具有通式I的化合物与溴反应，然后有选择地与一个酸形成药物上可接受的盐，式中X、R¹、R³和Y具有上述定义。

11.一种药物组合物包括权利要求1的化合物与药物上可接受的载体或稀释剂。

12.一种按权利要求11的药物组合物，其中它是以含有1-100mg活性化合物的口服剂量单位形式。