[发明专利]3-吡咯烷硫基-1-氮杂二环《3、2、0》庚-2-烯-2-羧酸衍生物及其制法

权利要求书

1、制备下式化合物或其盐的方法：

式中：

R¹是羧基或保护的羧基，

R²是羟基(低级)烷基或保护的羟基(低级)烷基，

R³是氢或低级烷基，

R⁴是一卤代(低级)烷基、一或二(低级)烷基氨基(低级)烷基、保护的单(低级)烷基氨基(低级)烷基、单或二(低级)烷基甲氨酰基(低级)烷基或保护或未保护的羧基(低级)烷基，

R⁵是氢、低级链烷亚胺酰基(alkanimido)、低级环烯基(可带有适宜取代基)或亚胺基保护基，

A是低级亚烷基，

该方法包括：

(a)使下式化合物

(式中R¹、R²、R³的含义同上)或其在其氧化基上的反应活性衍生物或其盐与下式化合物

(式中R⁴、R⁵、的含义同上)或其盐反应，得到下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上)或其盐；和

(b)使下式化合物

[式中R¹、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上，而Ra²为保护的羟基(低级)烷基]或其盐进行脱去Ra²上羟基保护基的反应，得下式化合物

[式中R¹、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上，而Rb²为羟基(低级)烷基]或其盐；或

(e)使下式化合物

[式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上，R⁶为芳基或低级烷氧基，Y为氧代或硫代]或其盐环化，得下式化合物

(式中R²、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上，而Ra′为保护的羧基)或其盐进行脱去Ra上羧基保护基的反应，得下式化合物

(式中R²、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上)或其盐；和

(C)使下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、A的含义同上，而Ra⁵为亚氨基保护基)或其盐进行脱去亚氨基保护基Ra的反应，得下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、A的含义同上)或其盐；和

(d)使下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、A的含义同上)(或其盐)；或

(f)使下式化合物

[式中R¹、R²、R³、R⁵、A的含义同上，而R⁷为羟基(低级)烷基]或其盐与卤化剂反应，得下式化合物

[式中R¹、R²、R³、R⁵、A的含义同上，Ra⁴为单卤代(低级)烷基]或其盐；或

(g)使下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、A的含义同上)或其盐与下式化合物

[式中Rb⁵为低级链烷亚胺酰基或低级环烯基(它们可带有适宜取代基)，L为离去基]或其盐反应，得下式化合物

(式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵b、A的含义同上)或其盐。