[发明专利]取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种具有下式的取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸衍生物及其盐类的制备方法：

其中R¹表示下式基团：

其中R²和R³可以相同或不同，并可以表示为氢、低级烷基、苄基、苯基或下式基团：

其中R⁴表示为氢、能被羟基、低级烷氧羰基、羧基、低级烷硫基、杂芳基或氨基甲酰基任意取代的低级烷基、苯基或苄基，

R⁵表示为氢、低级烷基、苯基或苄基，

R⁶表示为式-COR⁵或-CO₂R⁵基团，其中R⁵如上述定义，和

R⁷表示为氢、低级烷基或苯基，

Y表示为下式基团：

其中R⁸表示为氢、低级烷基或苯基，n代表从0至5的一个数字，

Z表示为降冰片基(norbornyl)或表示为下式基团：

其中R⁹和R¹⁰可以相同或不同，表示为氢、低级烷基或苯基，或者R⁹和R¹⁰合起来形成一个具有直至6个碳原子的饱和碳环，m表示从1至6的一个数字，

A和B可以相同或不同，表示为氢、甲基、乙基、氟、氯或溴，

该方法的特征在于：

[A]通式(Ⅰa)的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸酯用式(Ⅱ)化合物烷基化，并就生成酸来说可以将该酯进行水解；

其中R¹¹表示为低级烷基，A和B具有上述定义，

Y-Z-X  (Ⅱ)

其中Y和Z具有上述定义，X表示氯、溴或碘，或

[B]通式(Ⅰb)的酸用通式(Ⅲ)的化合物酯化，并就形成酸来说可将该酯进行氢解解离。

其中A、B、Y和Z具有上述定义。

X-R¹²(Ⅲ)

其中R¹²表示为下式基团：

其中R^4′表示为能被羟基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷硫基、杂芳基或氨基甲酰基任意取代的低级烷基、苯基或苄基，

R^5′表示为低级烷基、苯基或苄基，

R^6′表示为式-COR^5′或-CO₂R^5′基团，其中R^5′具有上述定义，

R^7′表示为低级烷基或苯基，

X具有上述定义，或

[C]在常用的活化剂存在下，将式(Ⅰb)的酸用通式(Ⅳ)的胺酰胺化，并就形成酸来说，可将该酯进行水解：

其中A、B、Y和Z具有上述定义，

其中R²和R³如上述定义，其附带条件是如果R²或R³表示下式基团时，R⁵不能表示氢，

其中R⁴和R⁵具有上述定义，或

[D]通式(Ⅴ)的酚用式(Ⅵ)的2-卤代甲基喹啉进行醚化，并在酸条件下，该酯发生水解，

其中R¹、Y^＊和Z具有上述定义，

其中A、B和X具有上述定义，以及

[E]需要时，可由所得式(Ⅰ)产物与无机酸、羧酸或磺酸形成盐，或与适当的碱形成一价金属盐或铵盐。

2、按权利要求1的方法，其特征在于该方法的反应温度为：

水解：0-100℃，

酯化：0-150℃，

烷基化：0-150℃，

氢解解离：0-150℃，

酰胺化：0-150℃，

醚化：0-150℃。