[发明专利]控制释放的组合物

权利要求书

1、一种制备组合物的方法，该组合物通过以其一个或多个表面的基本上恒定的侵蚀速率控制释放活性物质到水相中，该方法包含混合以下成份：基本上水溶的结晶聚合物或一些基本上水溶的结晶聚合物的混合物，表面活性剂或一些表面活性剂的混合物，其用量为结晶聚合物和表面活性剂重量的0.5%，该表面活性剂包含具有与结晶聚合物相适应的至少一个区域结构和基本上是亲油的至少另一个区域结构的一种化合物或一些化合物，该化合物具有低于结晶聚合物的熔点，至少一种活性物质和随意一种填料；混合上述成份形成一种基体，该基体包含分散结晶聚合物相的表面活性剂或一些表面活性剂的混合物，和基本上均匀地分散于结晶聚合物相和/或几何上位于结晶聚合物相中意义明确的区域和/或分散于表面活性剂中的活性物质，由此，该表面活性剂和/或活性物质减少了结晶聚合物基体中和结晶聚合物基体本身的颗粒之间和缝隙中的水的亲合力。因此，基本上消除了聚合物结晶之间界面上水的渗透，因此通过组合物暴露于介质的一个或多个表面上水相橹实娜芙庾饔猛怀龅厥迪至嗽谒嘀械那质础?

2、根据权利要求1的一种方法，其中，将结晶聚合物和表面活性剂混合，同时加热到足以熔化聚合物的温度并进行搅拌，以便获得基本上均匀的混合物，将活性物质加入到熔化的聚合物和表面活性剂的混合物中，或在加热之前加入到该混合物中，随后将制得的混合物成型并冷却。

3、根据权利要求1或2的一种方法，其中，通过挤出、共挤出、注射成型或压缩成型的方法而将组合物成型。

4、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，结晶聚合物包含聚乙二醇。

5、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，结晶聚合物是均聚物和/或共聚物。

6、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，结晶聚合物包含聚乙二醇和/或环氧乙烷和氧化丙烯的嵌段共聚物。

7、根据权利要求6的一种方法，其中，嵌段共聚物包含基于嵌段的重量高达大约30%的氧化丙烯，并具有约5000道尔顿以上的分子量，典型的约为5000-30，000道尔顿，比较典型的约为800-15，000道尔顿。

8、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，结晶聚合物基体包含分子量约为2000-500，000道尔顿的聚乙二醇，典型的约为5000-100，000道尔顿，比较典型的约为10，000-50，000道尔顿，特别典型的约为20，000-35，000道尔顿。

9、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，结晶聚合物基体的熔点约为20-120℃，典型的约30-100℃，比较典型的约40-80℃。

10、根据前述任意权利要求的一种方法，其中，活性物质的加入量约高达组合物重量的60%，典型的约高达50%。

11、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，一种填料如糊精、Sucralfate，羟基磷灰石钙、磷酸钙或脂肪酸盐如硬脂酸镁，在加热前或加热后加入到结晶聚合物和表面活性剂的混合物中。

12、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，填料和活性物质的加入量约高达组合物重量的60%，典型的约高达50%。

13、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，活性物质是一种用于人或兽的药品、维生素或其它营养补剂、杀菌剂、除臭剂或要连续引入到水相环境中的其它物质。

14、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，活性物质是药物活性粉剂。

15、根据权利要求14的一种方法，其中，粉剂的颗粒大小约为0.1微米～500微米，典型的约为0.5～300微米，比较典型的约为1～200微米，特别典型的约为5～100微米。

16、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，表面活性剂是包含一种或多种脂肪酸酯和/或脂肪酸醚的非离子乳化剂。

17、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，表面活性剂包含具有12～24个碳原子，典型的为12～20个碳原子的碳链的脂肪酸酯和/或脂肪酸醚。

18、根据前述任意权利要求中的一种方法，其中，表面活性剂包含软脂酸或硬脂酸的酯和/或醚。