[发明专利]稠合吡唑3-氧代-丙腈衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式1所示化合物或其药用盐的方法

式中X代表：-S-或基，其中R⁴为氢或吗啉基，

R₁为未被取代或被卤素取代的苯基；

R₂为氢，卤素，C₁-C₄烷基、氨基，羟甲基，吗啉代甲基，或COOR基，其中R为氢或C₁-C₄烷基；

R₃为氢；

Q为氢，或-CONHRb基，式中Rb为a)-CH₂COOR基，其中R如上所定义，或b)-(A)m-R₅其中m为0或1，A为C₁-C₃亚烷基，R₅为未被取代或被卤素、CF₃或硝基取代的苯基；

该方法包括：

a)使式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物反应获得式Ⅰ所示化合物：

式中X、R₁、R₂和R₃如上所限定而Y则为羧基或羧基的反应衍生物，

其中Q′如上述Q所限；或者

b)使其中X、R₁、R₂和R₃如上所限定的式Ⅳ所示化合物与其中Rb如上所限定的式ⅤRb-N=c=o所示化合物反应获得其中Q为-CONHRb基团的式Ⅰ所示化合物；

或者

c)使式Ⅵ所示化合物与式Ⅶ所示化合物反应获得其中Q为

和Rb如上所限定的式Ⅰ所示化合物

式中X、R₁、R₂和R₃如上所限定而Z为羧基的反应衍生物

式中Ra和Rb如上所限定；或者

d)水解式Ⅰ所示化合物，其中Q为

从而获得相应的式Ⅰ所示化合物，其中Q为游离羧基；必要的话，将式(Ⅰ)所示化合物转化为另一类式Ⅰ所示化合物和/或，必要的话，将式Ⅰ所示化合物转化为药用盐和/或，必要的话，将盐转化为游离化合物和/或，必要的话，将式Ⅰ所示化合物的异构体混合物分离为单一异构体。