[发明专利]制备多肽衍生物的方法无效
申请号: | 89104473.6 | 申请日: | 1989-07-01 |
公开(公告)号: | CN1037350C | 公开(公告)日: | 1998-02-11 |
发明(设计)人: | 拉里·R·麦克列恩;约翰·L·克拉坦安斯基 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07K14/785 | 分类号: | C07K14/785;C07K7/04;A61K38/04;A61K38/17 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 多肽 衍生物 方法 | ||
1.制备下式多肽或其药用盐的方法,
X-Y-Z-Y′-Q其中X为氢,或含1至10个碳原子的脂肪酸;
Y和Y′为互不相关的一个键或n为1至3的整数时的(Ser)nQ为羟基或氨基,Z为含8-17个氨基酸的肽,其由下列序列的低聚物的一个片段组成-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A1′-A2′-A3′-A4′-A5′-A6′-A7′-A8′-A9′-A10′-A11′-A1″-A2″-A3″-A4″-A5″-A6″-A7″-A8″-A9″-A10″-A11″-A1-A2-
并且可以从A1-A11的任何一个氨基酸残基开始,
其中A1,A1′,A1″,A1,A4,A4′,A4″,A3,A3′和A3″选于由Glu,Asp,Ala,组成的亲水氨基酸组;
A2,A2′,A2″,A2,A3,A3′,A3″,A6,A6′,A6″,A7,A7′,A7″,A10,A10′和A10″选于由Leu,Ala,Val,Phe,和Tyr组成的亲脂性氨基酸组;
A5,A5′,A5″,A11,A11′和A11″选于Lys组成的碱性氨基酸组;
A9,A9′,A9″选于Ala,Phe,Lys,Trp(For)组成的亲脂的中性或碱性氨基酸组;
但条件是Z不能是
-Glu-Trp-Leu-Lys-Ala-Phe-Tyr-Glu-Lys-Val-Leu-Glu-Lys-Leu-Lys-Glu-Leu-Phe-;
-Asp-Trp-Leu-Lys-Ala-Phe-Tyr-Asp-Lys-Val-Ala-Glu-Lys-Leu-Lys-Glu-Ala-Phe;
-Ala-Asp-Trp-Leu-Lys-Ala-Phe-Tyr-Asp-Lys-Val-Ala-Glu-Lys-Leu-Lys-Glu-Na-Phe-;或
Ala-Asp-Trp-Leu-Lys-Ala-Phe-Tyr-Ser-Lys-Val-Ala-Glu-Ala-Leu-Lys-Glu-Ala-Phe-,
该方法包括固相序列和片段合成和它们的结合在一起的方法
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