[发明专利]3-酮HMG-CoA还原酶抑制剂

权利要求书

1、一种制备化合物(Ⅰ)的方法，

式中R₂选自：

(1)C_2-10烷基；

(2)取代的C_2-10烷基，其中的一个或多个取代基选自

(a)卤素，

(b)羟基，

(c)C_2-10烷氧基，

(d)C_2-5烷氧羰基，

(e)C_2-5酰氧基，

(f)环烷基，

(g)苯基，

(h)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，

(i)C_2-10烷基S(O)_n，其中n是0～2，

(j)C_3-8环烷基S(O)_n，

(k)苯基S(O)_n，

(l)取代的苯基S(O)_n，其中的取代基是X和Y，

(m)氧，

(3)C_2-10烷氧基，

(4)C_2-10烯基，

(5)C_3-8环烷基，

(6)取代的C_3-8环烷基，其中一个取代基选自：

(a)C_2-10烷基，

(b)取代的C_2-10烷基，其中的取代基选自

(i)卤素，

(ii)羟基，

(iii)C_2-10烷氧基，

(iv)C_2-5烷氧羰基，

(v)C_2-5酰氧基，

(vi)苯基，

(vii)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，

(viii)C_2-10烷基S(O)_n，

(ix)C_3-8环烷基S(O)_n，

(x)苯基S(O)_n，

(xi)取代的苯基S(O)_n，其中的取代基是X和Y，及

(xii)氧，

(c)C_2-10烷基S(O)_n，

(d)C_3-8环烷基S(O)_n，

(e)苯基S(O)_n，

(f)取代的苯基S(O)_n，其中的取代基是X和Y，

(g)卤素，

(h)羟基，

(i)C_2-10烷氧基，

(j)C_2-5烷氧羰基，

(k)C_2-5酰氧基，

(i)苯基，及

(m)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，

(7)苯基，

(8)取代的苯基，其中取代基是X和Y，

(9)氨基，

(10)C_2-5烷基氨基，

(11)二(C_2-5烷基)氨基；

(12)苯基氨基，

(13)取代的苯基氨基，其中取代基是X和Y；

(14)苯基C_2-10烷基氨基；

(15)取代的苯基C_2-10烷基氨基，其中的取代基是X和Y；

(16)下述基团之一：

(a)哌啶基，

(b)吡咯烷基，

(c)哌嗪基，

(d)吗啉基，和

(e)硫代吗啉基；以及

(17)R₃S，其中R₃选自

(a)C_1-10烷基，

(b)苯基；和

(c)取代的苯基，其中取代基是X和Y；

R²为H、CH₃或CH₂OH；

X和Y选自：

(a)OH，

(b)卤素，

(c)三氟甲基，

(d)C_1-3烷氧基，

(e)C_1-3烷基羰氧基，

(f)苯基羰基氧基，

(g)C_1-3烷氧羰基，

(h)苯氧羰基，

(i)氢，

(j)C_1-5烷基；

卤素为氯或氟；

a为单键或双键；

该方法的特征在于用(a)氟化四正丁铵和乙酸或(b)氢氟酸在乙腈中的含水溶液处理化合物(7)得到化合物(Ⅰ)，

式中R^′₂为H、CH₃或CH₂OT；

T为三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或三异丙基硅烷基。