[发明专利]细胞毒性药物结合物无效
| 申请号： | 89106471.0 | 申请日： | 1989-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1040204A | 公开（公告）日： | 1990-03-07 |
| 发明（设计）人： | 戴维·阿瑟·约翰逊;本纳特·科尔曼·拉古扎;威廉·伦纳德·斯科特 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07K15/04 | 分类号： | C07K15/04;C07K15/12;C07D487/04;A61K39/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 姜建成,林玉贞 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细胞 毒性 药物 结合 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备具有下式的细胞毒性药物结合物的方法
其中m是1至大约10的整数；
Ab是生理上可接受的抗体或其抗原识别片段，它能识别与不良细胞结合的抗原；
X是一个具有下式的连接基团
R是氢、苯基或被一个或两个硝基、卤素、氰基或三氟甲基取代的苯基；
R1是氢、氨基、氨基-C1-C4烷基，羟基-C1-C4烷基或胍基-C1-C4烷基；
n是0-5的整数；
M是具有下式的氨甲蝶呤药物
R3是S或O；
R4是CO、SO2、CO-(CH2)s或CO-NH；
R5是氢或C1-C3烷基；
s是1或2；
Z是
t是1-6的整数；
u是1-22的整数；
R6是羟基或一个构成生理上可接受盐的半分子；
该方法包括使下式的衍生抗体与式H2NHN-M的药物酰肼反应。
其中R8是O、(OCH3)2或(OCH2CH3)2
2、一种权利要求1的方法，其特征在于，其中的抗体是单克隆或嵌合抗体，或其抗原识别片段。
3、一种权利要求1或2的方法，其特征在于，其中的X是
或
4、一种权利要求1、2或3的方法，其特征在于，其中的Z是
，t是1。
5、一种权利要求4的方法，其特征在于，其中的R3是N（R5），R4是CO。
6、一种权利要求1-5中任一项的方法，其特征在于，其中的m是大约3至大约8。
7、一种制备药物组合物的方法，该方法包括将权利要求1限定的药物结合物与其一种或多种药学上可接受的赋形剂混合。
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