[发明专利]取代的咪唑并[2,1-b]喹唑啉-5(3H)-酮和相关的三环化合物无效
申请号: | 89107403.1 | 申请日: | 1989-09-21 |
公开(公告)号: | CN1041364A | 公开(公告)日: | 1990-04-18 |
发明(设计)人: | 诺顿·P·彼特;夏姆·桑得 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/14;//;23900;23500) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 陈季壮 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 喹唑啉 相关 环化 | ||
式Ⅰ中R1是H,卤素或CH3;NR2R3是二(低级烷基)氨基,1-吡咯烷基,1-哌啶基,1-高哌啶基,4-甲基-1-哌嗪基或4-吗啉基;X是-CH=或-N=,该方法包括使式H2NNR2R3的肼(其中NR2R3定义如上)与式Ⅱ化合物反应
其中R1和X定义如上,R4是C1-4烷基,Y是卤素或NO2。
1、按照权利要求1制备式Ⅲ化合物的方法,
其中NR2R3和X定义如权利要求1,该方法包括使式H2NNR2R3的肼(其中NR2R3按权利要求1定义)与式Ⅳ化合物反应
其中X1Y和R4按权利要求1中定义。
2、按照权利要求1制备式Ⅴ化合物的方法,
其中NR2R3按权利要求1定义,该方法包括使式H2NNR2R3的肼(其中NR2R3按权利要求1定义)与式Ⅵ化合物反应,
其中Y和R4按权利要求1定义。
3、按照权利要求1制备式Ⅶ化合物的方法
其中NR2R3是1-吡咯烷基,1-哌啶基,1-高哌啶基,4-甲基-1-哌啶基或4-吗啉基,该方法包括使式H2NNR2R3的肼(其中NR2R3定义如上)与式Ⅵ的化合物反应,其中Y和R4按权利要求1中定义。
4、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(4-吗啉基)咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-5(3H)-酮的方法,该方法包括使N-氨基吗啉与1-(2-氟苯甲酰)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
5、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(1-吡咯烷基)咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-5(3H)-酮的方法,该方法包括使N-氨基吡咯烷与1-(2-氟苯甲酰)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
6、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(1-哌啶基)咪唑并〔2,1-b〕喹啉-5(3H)-酮的方法,该方法包括使1-氨基哌啶与1-(2-氟苯甲酰)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
7、按照权利要求1制备10-(六氢-1H-氮杂-1-基-2,10-二氢咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-5(3H)-酮的方法,该方法包括使N-氨基-高哌啶与1-(2-氟苯甲酰)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
8、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(二甲氨基)咪唑并〔2,1-b〕喹唑啉-5(3H)-酮的方法,该方法包括使1,1-二甲基肼与1-(2-氟苯甲酰)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
9、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(4-吗啉基)咪唑并〔1,2-a〕吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-5(3H)-酮的方法,该方法包括使N-氨基吗啉与1-(2-氯吡啶-3-羰基)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
10、按照权利要求1制备2,10-二氢-10-(1-吡咯烷基)咪唑并〔1,2-a〕吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-5(3H)-酮的方法,该方法包括使N-氨基吡咯烷与1-(2-氯吡啶-3-羰基)-2-甲硫基-2-咪唑啉反应。
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