[发明专利]喹啉羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备通式(I)化合物及其药用盐的方法，其中R¹和R³代表氢或C_1-4烷基，R²代表C_1-4烷基，R⁴、R⁵和R⁶代表氢或卤素，

该方法包括使通式(II)化合物在低温下，其中R代表卤素、含2-6个碳原子的脂族酰氧基或含7-11个碳原子的芳族酰氧基，R⁴、R⁵和R⁶的定义与上述相同，

与通式(III)哌嗪衍生物或其盐反应，其中R¹、R²和R³的定义与上述相同，

而且在分离之后或不经分离，将反应得到的通式(IV)化合物进行水解，其中R、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶的定义与上述相同，

如果需要，将由此得到的通式(I)化合物转化为其盐，或者不将其转化为盐。

2.权利要求1所述的方法，该方法包括在有机溶剂的存在下，使通式(II)化合物与通式(III)胺反应。

3.权利要求2所述的方法，该方法包括以二甲基亚砜为有机溶剂。

4.权利要求1所述的方法，该方法包括在酸结合剂的存在下进行通式(II)化合物与通式(III)化合物的反应。

5.权利要求4所述的方法，该方法包括以胺或过量的通式化合物为酸结合剂。

6.权利要求1所述的方法，该方法包括在酸性介质中进行水解。

7.权利要求6所述的方法，该方法包括在有机酸或无机酸的存在下进行水解。

8.权利要求1所述的方法，该方法包括在碱性介质中进行水解。

9.权利要求8所述的方法，该方法包括在碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物或有机碱的存在下进行水解。